Januvia

Esiintyvän tyypin II diabeteksen yhteydessä lääkitys on välttämätöntä. Monet lääkärit suosittelevat Januvia-valmistetta potilaille. Januvia-tablettien käyttöohjeissa sanotaan, että tämän työkalun avulla voit hallita diabeetikoiden kehon glukoosipitoisuuden hyppyjä..

Koostumus ja päästömuoto

Lääke on saatavana tabletteina. Ne ovat pyöristettyjä, vaaleanpunaisia, beige sävy on näkyvissä. Jokaisessa tabletissa on merkintä:

  • "221" - jos vaikuttavan aineen annos on 25 mg;
  • "112" - 50 mg;
  • "277" - 100 mg.

Tärkein vaikuttava aine on aine sitagliptiini (sen fosfaattimonohydraatti).

Pakatut tabletit läpipainopakkauksissa.

Farmakologiset vaikutukset

Tarkoittaa "Januvia" tarkoittaa ryhmää synteettisiä hypoglykeemisiä lääkkeitä. Lääke on inkrettiini, DPP-4: n estäjä. Sitä käytetään aktiivisesti terapeuttisiin tarkoituksiin tyypin II diabeteksen diagnosoinnissa. Kun sitä otetaan, aktiivisten inkretiinien määrä lisääntyy, niiden toiminta stimuloituu. Haiman solut lisäävät insuliinin synteesiä. Samanaikaisesti glukagonin eritys vähenee - seurauksena glykemian taso laskee.

Normaalitilassa inkretiinit tuotetaan ihmisen suolistossa, kun taas syöminen lisääntyy. He vastaavat insuliinintuotantoprosessin stimulaatiosta.

Tätä lääkettä käytettäessä glykoituneen hemoglobiinin konsentraatio laskee (indikaattori, joka määrittää verensokerin viime kuukausina), paasto-glukoosi vähenee, diabeetikoiden kehon paino normalisoituu.

Vaikuttava aine imeytyy 1-4 tunnin ajan. Rasvaisten ruokien syöminen ei muuta lääkkeen farmakokinetiikkaa. Lähes 79% lääkkeestä pysyy muuttumattomana virtsaan.

Käyttöaiheet

Endokrinologit määräävät Januvia (diabeteslääke) tehokkaana lisäaineena erityisiin fyysisiin toimintoihin ja ruokavalioon glykeemisen kontrollin aikaansaamiseksi tyypin 2 diabeetikoilla. Monoterapia suoritetaan Januvia-valmisteella, joka ei siedä metformiinia..

Yhdistelmähoidon osana sitä käytetään yhdessä:

  • "Metformiini", jos tämän työkalun käyttö yhdessä fyysisen toiminnan ja ruokavalion kanssa ei anna toivottua tulosta;
  • sulfonyyliureavalmisteet (Euglucon, Daonil, Diabeton, Amaril), edellyttäen, että niiden käyttö yhdessä elämäntavan korjaamisen kanssa ei anna toivottua vaikutusta metformiini-intoleranssin kanssa;
  • PPARy-antagonistit (lääkkeet TZD - tiatsolidiinidionit): "Pioglitatsoni", "Rosiglitatsoni", kun niiden käyttö on tarkoituksenmukaista, mutta ei anna toivottua vaikutusta yhdessä kuormituksen ja ruokavalion kanssa.

Käytä työkalua osana kolmoishoitoa:

  • yhdistelmä metformiinin, sulfonyyliureavalmisteiden, ruokavalion ja liikunnan kanssa, jos tämä yhdistelmä ei mahdollista glysemian asianmukaista hallintaa;
  • yhdistelmä metformiinin ja PPARy-antagonistien kanssa, jos glykeeminen hallinta niiden saannin, ruokavalion ja fyysisen toiminnan aikana on tehotonta.

Sitä voidaan määrätä myös lisälääkkeeksi verensokerin suhteen käytettäessä insuliinia riippumatta Metformiinin käytöstä, kun toteutetut toimenpiteet eivät anna glykeemistä kontrollia.

Levitysmenetelmät

Januvia-lääkettä määräävien lääkäreiden tulisi selittää juomamallit. Useimmat potilaat suosittelevat tabletteja, joiden pitoisuus on 100 mg vaikuttavia aineita. Kohtalaisen munuaisten vajaatoiminnan diagnoosissa käytetään 50 mg: n tabletteja. Jos potilailla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, he tarvitsevat hemodialyysin, sinulle määrätään 25 mg: n tabletit.

Lievästä tai kohtalaisesta maksan vajaatoiminnasta annosta ei tarvitse muuttaa..

Jos lääke määrätään osana yhdistelmähoitoa, voit vähentää hypoglykemian riskiä pienentämällä insuliini- tai sulfonyyliurealääkkeiden annosta.

Juo 1 tabletti päivässä ateriasta riippumatta. Kun ohitetaan seuraava annos, ei ole hyväksyttävää käyttää 2 tablettia yhdessä päivässä.

Luettelo vasta-aiheista

Ennen kuin aloitat ottamisen, sinun tulisi selvittää, milloin et voi käyttää huumeita. Vasta-aiheita ovat:

  • tyypin I diabetes;
  • yliherkkyys aineille, jotka muodostavat tuotteen;
  • diabeettisen ketoasidoosin kehitys;
  • raskaus ja imetys.

Vasta-aiheita ovat lapsuus. Tuotetta ei ole testattu alle 18-vuotiailla potilailla..

Mahdolliset haittavaikutukset

Lääkäreiden katsaukset osoittavat, että suurin osa potilaista sietää lääkettä erillisenä monoterapian keinona yhdessä muiden lääkkeiden kanssa.

Tutkimukset ovat osoittaneet, että lääkityksen ottamisen ja potilaan hyvinvoinnin välillä ei ole syy-yhteyttä, mutta alla luetellut komplikaatiot olivat yleisempiä Januvian kuin lumelääkkeen kanssa. Yksi yleisimmistä:

  • nenänieluntulehduksen ja hengitystieinfektioiden kehittyminen;
  • dyspeptiset häiriöt;
  • hypoglykemia.

Kliinisesti merkittäviä laboratorioparametrien muutoksia, EKG: tä ei havaittu.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun sitagliptiiniin ja Digoksiiniin perustuvia lääkkeitä annetaan samanaikaisesti, viimeksi mainitun pitoisuus kasvaa.

Yhdistettynä syklosporiinin kanssa sitagliptiinipitoisuus kasvaa.

”Rosiglitatsonin”, “Simvastatiinin”, “Metformiinin”, “Varfariinin” ja suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden “Januvia” farmakokinetiikka ei vaikuta..

Yhdistelmähoitoa käytettäessä potilaita tulisi kuitenkin varoittaa mahdollisesta hypoglykemian vaarasta.

Varojen kustannukset

Kaikilla tyypin II diabetesta sairastavilla Venäjän kansalaisilla ei ole varaa ostaa Januviaa. 28 tabletin 100 mg: n pakkaus maksaa 1675 ruplaa. Ilmoitettu määrä riittää 4 viikon hoidolle. Koska lääkettä tulisi käyttää pitkään, hinta monille on sietämätöntä.

Yhdessä lääkärin kanssa voit valita korvikkeen määritellylle lääkkeelle.

Huumeiden yliannostus

Kliinisissä tutkimuksissa todettiin seuraavaa: Kun sitagliptiinia annettiin 800 mg, potilaiden tila ei muuttunut erityisen. Yhdessä tutkimuksessa havaittiin pieni muutos QTc-intervallissa, mutta sitä ei voida pitää kliinisesti merkittävänä. Kokeita, joissa vapaaehtoisille annettaisiin yli 800 mg lääkettä, ei suoritettu..

Lääkkeen yliannostuksen hoitamiseksi määrätään seuraavat toimenpiteet:

  • lääkkeen imeytymättömän osan poistaminen ruuansulatuksesta;
  • elintärkeiden merkintöjen, mukaan lukien EKG, seuranta;
  • oireenmukainen terapia.

Dialyysi sitagliptiinin poistamiseksi ei ole tehokasta: 3-4 tunnin hoidon aikana vain 13,5% saadusta annoksesta.

Lääkemääräys erityisryhmille potilaille

Januvia-lääke annettiin testattaessa yli 65-vuotiaille potilaille. Sen teho, sietävyys ja turvallisuus olivat samat kuin alle 65-vuotiailla. Tässä suhteessa todettiin, että annosta ei tarvitse muuttaa. Mutta ennen lääkärin määräämistä on suositeltavaa tarkistaa munuaisten toiminta.

Lastenlääkärissä lääkettä ei käytetty. Tässä suhteessa ei ole suositeltavaa antaa sitä alle 18-vuotiaille.

Valinta analogia

Monet potilaat, joille lääkäri on määrännyt Januvian, yrittävät löytää lääkkeen analogeja. Loppujen lopuksi sen kustannukset ovat korkeat monille. Lisäksi sitagliptiini ei ole ihmelääke diabetekseen. Sitä määrätään ruokavalion ja liikunnan lisäksi tyypin II diabeteksen täydellisen hallinnan varmistamiseksi.

Jos keskityt ATX 4 -koodiin, työkalun analogit ovat:

  • "Onglisa" - vaikuttava aine saksagliptiini;
  • “Galvus” - vildagliptiini;
  • ”Galvus Met” - vildagliptiini, metformiini;
  • ”Trazhenta” - linagliptiini;
  • "Combogliz Prolong" - metformiini, saksagliptiini;
  • "Nesina" - alogliptiini.

Näiden rahastojen toimintamekanismi on samanlainen. Ne vaikuttavat positiivisesti hermoston ja sydänjärjestelmien toimintaan, tukahduttavat ruokahalua..

Hintapolitiikka

Jos Januvian analogeiksi pidettyjen lääkkeiden vaikutusmekanismi ja tehokkuus ovat samat, monet potilaat valitsevat halvemman. 30 Galvus Met -tablettipakkauksen voi ostaa 1 487 ruplasta. 28 nimellä "Galvus" tuotetun tabletin on annettava 841 ruplaa.

Mutta työkalu "Onglisa" on kalliimpaa: 30 tabletista joudut maksamaan 1978 ruplaa. Ei paljon halvempaa ja "Trazhenta": apteekkien 30 tabletin paketti maksaa noin 1866 ruplaa.

Kallein esiteltyjen analogien joukosta on Combogliz Prolong 30 tabletille, jotka sisältävät 1 g metformiinia ja 5 mg saksagliptiinia, 2863 ruplaa. Mutta myynnissä on ”Combogliz Prolong”, joka sisältää 1 g metformiinia ja 2,5 mg saksagliptiinia. Diabeetikot maksavat 56 tabletista noin 2 866 ruplaa.

Huumeiden vertailuominaisuudet

Koska vildagliptiinista valmistettu Galvus on kaksi kertaa halvempi kuin Januvia, monet potilaat ihmettelevät, onko mahdollista juoda edullisempia tuotteita. Näitä lääkkeitä käytettäessä DPP-4-entsyymin vaikutus estetään päiväksi. Siksi riittää, että käytät yhtä tablettia päivässä. Samalla kehon tuottamien inkretiinien kesto pidentyy.

Jos potilaalle määrätään vildagliptiinin päivittäinen annos 50 mg, se on otettava kerran päivässä aamulla. 100 mg: n päivittäisannos sinun täytyy juoda 50 mg kahdesti päivässä. Tämä tarkoittaa, että 28 päivän ajan lääkkeen ottamisesta tarvitaan 2 pakkausta lääkettä.

“Januvia” tai “Galvus”: mikä on parempi, sitä on vaikea selvittää. Näiden lääkkeiden käytön sivuvaikutukset ovat harvinaisia. Useimmissa tapauksissa reaktioiden esiintymistiheys on melkein sama kuin plaseboa saaneilla potilailla. "Galvusa" käytettäessä voi esiintyä maksan toiminnan ongelmia. Mutta hoidon lopettamisen jälkeen tilanne normalisoituu.

Molemmat lääkkeet voidaan turvallisesti yhdistää muihin lääkkeisiin, jotka on suunniteltu vähentämään sokeripitoisuutta veressä. Säännöllisellä käytöllä glykoidun hemoglobiinin arvo laskee vuodessa 0,7–1,8%. Endokrinologi määrää varoja riippuen kokemuksestaan ​​jokaisesta näistä lääkkeistä.

Samat ominaisuudet lääkkeellä "Ongliza". Hänen lääkärinsä voivat määrätä "Galvus" tai "Januvia" sijasta. Mutta älä unohda, että kaikki nämä työkalut auttavat hallitsemaan glykemiaa pitämällä samalla ruokavaliota ja suorittamalla tukevia fyysisiä harjoituksia..

Potilaan mielipide

Kuukauden kuluttua diabeetikot puhuvat tilan muutoksesta. Esimerkiksi ihmiset, joita lääkäri suositteli ottamaan Januvia Diabetonin sijasta, huomaavat seuraavat:

  • kompensointi tulee vähemmän ilmeiseksi, aamun glukoosinäytteet ovat suhteellisen vakaat;
  • syömisen jälkeen glukoosipitoisuus normalisoituu lyhyessä ajassa;
  • tapaukset, joissa sokeripitoisuus vähenee voimakkaasti, sen pitoisuus pysyy vakaana tilanteesta riippumatta.

Potilaiden arvostelujen perusteella tietysti monet eivät ole tyytyväisiä tuotteen hintaan. Tätä kutsutaan diabeetikoiden merkittäviksi haitoiksi. Mutta joillakin alueilla ihmiset onnistuvat saamaan osittaisen korvauksen diabeettisten lääkkeiden kustannuksista. Tämä vähentää merkittävästi perheen budjetin taakkaa..

Useimmat valitsevat tämän hoidon: he juovat lääkettä aamulla. Loppujen lopuksi aktiivisten komponenttien on korvattava ruoka, joka saapuu kehossa koko päivän ajan. Vaikka lääkärit sanovat, että vuorokaudenaika ei ole tärkeä. Tärkeintä on juoda tabletteja päivittäin ilman rakoja samanaikaisesti. Tämä pitää hormonien pitoisuuden samalla tasolla..

Totta, jotkut diabeetikot sanovat, että jonkin ajan kuluttua lääkkeen teho heikkenee. Sokeri nousee uudelleen. Tämä tilanne esiintyy taudin edistyessä. Voit yrittää kompensoida osittain tehokkuuden heikkenemistä valitsemalla optimaalisen harjoitteluohjelman..

Januvian käytön alussa on ymmärrettävä, että tämä ei ole itsenäinen tehokas lääke. Lääkitystä käytetään osana yhdistelmähoitoa yhdessä elämäntavan normalisoinnin kanssa. Se tulee olemaan tehokas vain, kun kehossa tuotetaan riittävä määrä inkretiinhormoneja..

Asiantuntijakommentti

Tyypin 2 diabeteslääkkeet Januvia ja Janumet: opi kaikki tarvitsemasi. Alta löydät käyttöohjeet, jotka on kirjoitettu helposti saatavilla olevalla kielellä. Tutki käyttöaiheita, vasta-aiheita, annoksia, ottamistapoja ja mahdollisia sivuvaikutuksia. Sanotaan tehokkaista hoitomenetelmistä, joiden avulla voit pitää 3,9–5,5 mmol / l verensokeri vakaana 24 tuntia vuorokaudessa, kuten terveillä ihmisillä. Yli 70 vuotta diabeteksen kanssa eläneen tohtori Bernsteinin järjestelmä antaa sinun suojata itsesi 100%: lla komplikaatioilta. Lisätietoja on vaihe vaiheessa tyypin 2 diabeteksen hoito-ohjelmassa..

Januvia on tyypin 2 diabeteksen lääke, jonka vaikuttava aine on sitagliptiini. Valmistaja on hyvämaineinen kansainvälinen yritys Merck (Alankomaat). Yanumet on yhdistelmälääke, joka sisältää sitagliptiinia ja metformiinia. Alla verrataan yksityiskohtaisesti Januvia- ja Galvus-tabletteja sekä Yanumet- ja Galvus Met -tabletteja. Kysymykseen, mikä näistä lääkkeistä on parempi, saadaan puolueeton vastaus. Kilpailevien lääkeyhtiöiden tuottamat analogit on lueteltu..

Januvia ja Yanumet: yksityiskohtainen artikkeli

Lue mitä tehdä, jos Januvialla ja Galvusilla ei ole varaa sinulle tai diabetessilääkityssi on lakannut auttamasta. Opi pitämään verensokerisi vakaana ja säästämään kalliita pillereitä..

Käyttöohjeet

Kun otat Januvia-, Janumet- tai muita diabeteslääkkeitä, sinun on noudatettava ruokavaliota.

Januvia-lääkkeellä ei ole halpoja analogeja, koska sitagliptiinin patentin voimassaoloaika ei ole vielä ohi. Jos sinulla ei ole varaa tähän lääkkeeseen, vaihda puhtaaseen metformiiniin - mikä parasta on Glucofage tai Siofor. Kun siirrytään vähähiilihydraattiseen ruokavalioon, ruokakustannukset kasvavat väistämättä. Proteiiniruoat ovat kuitenkin elintärkeitä sinulle. Niiden tulisi olla ensisijainen menoerä. Ja voit säästää kalliissa diabetetilääkkeissä.

Januviuksen kaltaisia ​​lääkkeitä ovat Galvus (vildagliptiini), Ongliza (saksagliptiini), Trazenta (linagliptiini), Vipidia (alogliptiini) ja Satereks (gozogliptiini). Niitä tuottavat kilpailevat lääkeyhtiöt. Kaikki nämä lääkkeet ovat suojattu patenteilla. Valmistajat tietysti sopivat keskenään pitävänsä hinnat korkeina. Vaikuttavia aineita kutsutaan glyptiineiksi. Ne alentavat hiukan verensokeria. Heistä ei tarvitse maksaa liikaa. Puhdasta metformiinia sisältävät pillerit ovat edullisia ja auttavat melkein myös..

Kuinka tätä lääkettä otetaan?

Januvia-lääke tulee ottaa kerran päivässä lääkärin määräämällä annoksella. Voit juoda sitä ennen ateriaa tai sen jälkeen, niin kuin haluat. Yanumet otetaan yleensä 2 kertaa päivässä ruoan kanssa metformiinin sivuvaikutusten lievittämiseksi. Pääsääntöisesti on järkevää ottaa toinen pilleri puhdasta metformiinia kolmannen aterian aikana, jotta saavutetaan tämän lääkkeen päivittäinen kokonaisannos 2550-3000 mg. Tai voit ottaa Metformin pitkävaikutteisen Glucofage Long -yöhön, jotta verensokeritaso olisi paras aamulla. Älä ole liian laiska ymmärtämään metformiinin annostelu- ja annosohjelmavaihtoehtoja. Niitä kuvataan yksityiskohtaisesti tässä..

Januvia tai Galvus: mikä on parempi?

Lääkkeet Januvia (sitagliptiini) ja Galvus (vildagliptiini) ovat hyvin samankaltaisia. He kilpailevat keskenään saman tyypin 2 diabetespotilaiden sydämestä ja lompakoista. Valmistajat edistävät aktiivisesti näitä pillereitä lääkäreiden ja diabetespotilaiden keskuudessa. Heillä on useita muita analogia, jotka on lueteltu yllä. Venäjänkielisissä maissa ne eivät kuitenkaan ole kovin suosittuja..

Tällä hetkellä ei vielä ole riittävästi objektiivista tietoa vastaamiseksi kysymykseen, mikä lääke on parempi - Januvius tai Galvus. On kuitenkin turvallista sanoa, että on parempi ottaa yhdistelmätabletteja, jotka sisältävät sitagliptiinia tai vildagliptiinia ja jopa metformiinia. Keskustele lääkärisi kanssa, jos haluat mennä Yanumetiin tai Galvus Metiin.

Metformiini on edullinen ja alentaa verensokeria paremmin kuin sitagliptiini ja vildagliptiini. Kiinnitä huomiota lääkkeeseen Galvus Met. Hänellä on enemmän raikkaita arvosteluja diabeetikoilta kuin muilla vastaavilla lääkkeillä. Metformiinilla on epämiellyttäviä sivuvaikutuksia kuin gliptiinilla. Mutta yleensä ne eivät ole vaarallisia. Heidän tulee kestää tuloksen saavuttamiseksi - parantaa verensokeria ja glykoitunutta hemoglobiinia.

Kuinka vaihtaa Janumet?

Potilailla on halu korvata Janumet toisella lääkkeellä seuraavissa tilanteissa:

  1. Pillerit eivät käytännössä auta, älä alenna verensokeria.
  2. Haittavaikutukset ovat liian vakavia, sietämättömiä.
  3. Lääke auttaa, sivuvaikutukset ovat siedettäviä, mutta hinta on liian korkea.

Jos Yanumet käytännössä ei auta, ei vähennä verensokeria, se on korvattava insuliini-injektioilla. Muita tabletteja ei tulisi kokeilla. Potilaan haima oli todennäköisesti ehtynyt, ja vaikea pitkälle edennyt tyypin 2 diabetes muuttui tyypin 1 diabetekseksi. Tutustu artikkeliin ”Tyypin 2 diabeteksen insuliini” ja tee sen mukaan. Muista, että vähähiilihydraattisen ruokavalion tulisi olla päähoito riippumatta siitä, pistätkö insuliinia vai ei..

Huumeen epämiellyttävät sivuvaikutukset Janumet aiheuttaa yleensä metformiinin osana tätä lääkettä. Olet lukenut yllä, että tärkein vaikuttava aine sitagliptiini ei aiheuta potilaille ongelmia. Sitä ei sietä ankarammin kuin lumelääkettä. Metformiinin sivuvaikutusten osalta sinun on mukauduttava niihin, kestettävä ja et tarvitse etsiä korvausta. Koska metformiini on ainutlaatuinen tehokkuuden ja turvallisuuden lääke. Se voi aiheuttaa ripulia ja muita ongelmia, mutta tämä lääke vähentää verensokeria tuhoamatta kehoa. Lisäksi se on edullinen. Haittavaikutusten lievittämiseksi ota Janumet ja puhdas metformiini ruoan kanssa, ei ennen tai jälkeen aterian. Tutustu annosteluaikatauluun täällä..

Voit säästää rahaa siirtämällä lääkkeet Januvia tai Yanumet puhtaaseen metformiiniin - mikä parasta, Glucofage tai Siofor eikä kotimaisen tabletin tabletteja. Lääkekustannukset vähenevät merkittävästi, ja diabeteksen hallinta pysyy lähes ennallaan. Varsinkin jos noudatat terveellistä vähähiilihydraattista ruokavaliota etkä ole laiska käyttämään.

Januvia: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinalainen nimi: Januvia

ATX-koodi: A10BH01

Vaikuttava aine: sitagliptin (sitagliptin)

Valmistaja: Merck Sharp & Dohme B.V. (Alankomaat), Merck Sharp & Dohme S.p.A. (Italia), Akrikhin, OJSC (Venäjä)

Päivityskuvaus ja kuva: 17.5.2018

Januvia - hypoglykeeminen lääke; dipeptidyylipeptidaasi-4-inhibiittori.

Julkaisumuoto ja koostumus

Januvia-annosmuoto - kalvopäällysteiset tabletit: kaksoiskupera, pyöreä; annoksella 25 mg - vaaleanpunainen vaaleanbeigellä sävyllä ja kaiverrus "221"; annos 50 mg - vaaleanbeige, kaiverruksella "112"; annos 100 mg - beige, kaiverruksella "277" (14 kpl läpipainopakkauksissa, pahvipakkauksessa, jossa on 1, 2, 4, 6 tai 7 läpipainopakkausta).

Koostumus 1 tablettia kohti:

  • vaikuttava aine: sitagliptiinifosfaattihydraatti - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (mikä vastaa sitagliptiinipitoisuutta - 25/50/100 mg);
  • apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa, jauhamaton kalsiumvetyfosfaatti, kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti, natriumstearyylifumaraatti;
  • kalvopäällyste: annoksessa 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; 50 mg: n annoksessa - Opadry II vaalean beige 85 F 17498; 100 mg: n annoksessa - Opadray II Beige 85 F 17438 (polyvinyylialkoholi, titaanidioksidi, polyetyleeniglykoli 3350, talkki, keltainen rautaoksidi, punainen rautaoksidi).

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka

Januvian aktiivinen komponentti on sitagliptiini, erittäin selektiivinen DPP-4-entsyymin (dipeptidyylipeptidaasi-4) estäjä, joka on tarkoitettu tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Kemiallisen rakenteen ja farmakologisen vaikutuksen suhteen sitagliptiini eroaa GLP-1-analogeista (glukagonin kaltainen peptidi-1), sulfonyyliureajohdannaisista, insuliinista, biguanideista, γ-reseptorin agonisteista (aktivoitu peroksisomiproliferaattorilla - PPAR-γ), α-glykosidaasin estäjistä, analogeista amyliini. Sitagliptiini, joka estää DPP-4: tä, lisää siten GLP-1: n ja HIP: n (glukoosiriippuvainen insulinotrooppinen peptidi) konsentraatiota - kahta tunnettua hormonia, jotka ovat osa inkretiiniperhettä ja jotka erittyvät suolistossa 24 tunniksi ja joiden taso nousee vasteena ruoan saannille. Inkretiinit ovat osa glukoosin homeostaasin säätelyn sisäistä fysiologista järjestelmää, ne edistävät haiman β-solujen insuliinin synteesiä ja erittymistä syklisen AMP: n (adenosiinimonofosfaatti), normaalin tai kohonneen verensokerin kanssa liittyvien solunsisäisten mekanismien vuoksi..

GLP-1 estää haiman α-solujen lisääntynyttä glukagonin eritystä. Glukagonitasojen lasku insuliinipitoisuuden nousun taustalla estää maksan tuottamasta glukoosia, mikä johtaa glykemian laskuun.

Matalan verensokerin tapauksessa inkretiinien vaikutusta insuliinisynteesiin ja glukagonin eritykseen ei havaita. Ne eivät vaikuta glukagonin vapautumiseen vasteena hypoglykemialle. Luonnollisissa olosuhteissa DPP-4-entsyymi rajoittaa inkretiinien aktiivisuutta, hydrolysoi ne nopeasti ja hajottaa ne inaktiivisiksi komponenteiksi.

Sitagliptiini estää DPP-4: n tehokkuutta estäen siten inkretiinien hydrolyysin, lisäämällä GLP-1: n ja HIP: n aktiivisten muotojen plasmakonsentraatiota, mikä lisää glukoosiriippuvaista insuliinin vapautumista ja auttaa vähentämään glukagonin eritystä. Tyypin 2 diabeteksen yhteydessä, jolla on hyperglykemia, tällainen insuliinin ja glukagonin erityksen korjaus johtaa HbA1c: n (glykosyloidun hemoglobiinin) konsentraation laskuun ja glukoositason laskuun sekä tyhjään vatsaan että stressitestin jälkeen..

Yhden Januvia-annoksen ottaminen tyypin 2 diabeteksen kanssa johtaa DPP-4-entsyymin estymiseen 24 tunniksi, minkä seurauksena kiertävien inkretiinien GLP-1 ja HIP tasot nousevat 2–3 kertaa, insuliinin ja C-peptidin pitoisuus plasmassa kasvaa ja laskee. plasman glukagonikonsentraatio, paasto-glykemia ja ruuan tai glukoosikuormituksen jälkeen vähenevät.

farmakokinetiikkaa

Kemiallisten ja biologisten prosessien kineettisiä lakeja, joita sitagliptiinilla esiintyy terveiden yksilöiden ja tyypin 2 diabetes mellituspotilaiden kehossa, on tutkittu kattavasti. Ominaisuudet terveille vapaaehtoisille, kun sitagliptiinia on annettu 100 mg suun kautta: imeytyminen - nopea, TC-arvomax (aika maksimipitoisuuden saavuttamiseen) - 1-4 tuntia annostelusta; AUC (käyrän "pitoisuus-aika") alapuolella oleva alue - 8,52 μmol / tunti, tämä indikaattori on verrannollinen otettuun annokseen; Cmax - 950 nmol / l; T1/2 (keskimääräinen puoliintumisaika) - 12,4 tuntia. Sitagliptiinin AUC seuraavan 100 mg lääkeannoksen jälkeen tasapainotilan saavuttamisen jälkeen ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen nousi

14%. AUC-aineiden sisäinen ja aiheiden välinen vaihtelu on vähäinen.

Januvian farmakokinetiikka:

    imeytyminen: sitagliptiinin absoluuttisen hyötyosuuden indikaattori on

87%; lääkkeen samanaikainen antaminen rasvaisten ruokien kanssa ei vaikuta sen farmakokinetiikkaan; jakautuminen: 100 mg: n kerta-annoksen jälkeen sitagliptiinin keskimääräinen jakautumistila tasapainossa terveillä koehenkilöillä oli

198 l. Plasmaproteiineja sitova fraktio on suhteellisen pieni (

38%); aineenvaihdunta: jopa 79% sitagliptiinista eliminoituu munuaisten kautta muuttumattomana, vain pieni osa nautitusta aineesta metaboloituu; sen jälkeen kun oraalisesti annettiin 14 C-leimattua sitagliptiinia

16% radioaktiivisesta lääkkeestä erittyi metaboliittien muodossa; pieninä määrinä havaittiin 6 sitagliptiinin metaboliittia, joilla todennäköisimmin ei ollut DPP-4: tä estävää vaikutusta; erittyminen: kun terveille henkilöille annettiin 14 C-leimattua sitagliptiinia, jopa 100% lääkkeestä erittyi viikon kuluessa antamisesta seuraavasti: suoliston kautta - 13%, munuaisten kautta - 87%. T1/2 kun se otetaan suun kautta 100 mg: n annoksena

12,4 h, munuaispuhdistuma

Käyttöaiheet

  • monoterapia: potilaita, jotka noudattavat erityistä ruokavaliota ja saavat fyysistä aktiivisuutta, määrätään lääkkeeksi, joka parantaa glykeemistä kontrollia tyypin 2 diabeteksen yhteydessä;
  • yhdistelmähoito: yhdessä metformiinin tai PPARy-reseptoriagonistien kanssa (tiatsolidiinidionit) määrätään tyypin 2 diabetes mellitusta sairastaville potilaille glykeemisen hoidon parantamiseksi, ruokavalion ja liikuntarasituksen tapauksessa yhdessä monoterapian kanssa.

Vasta

  • tyypin 1 diabetes mellitus;
  • diabeettinen ketoasidoosi;
  • raskauden ja imetyksen aika (imetys);
  • alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret;
  • yliherkkyys lääkkeen jollekin aineosalle.

Suhteelliset vasta-aiheet: Januviaa tulee käyttää varoen munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä. Potilaat, joilla on kohtalainen ja vaikea munuaisten vajaatoiminta ja hemodialyysihoitoa vaativat munuaispatologiat terminaalissa vaiheessa, vaativat sitagliptiiniannoksen muuttamista.

Käyttöohjeet Januvia: menetelmä ja annostus

Januvia-tabletit otetaan suun kautta, ruuan saannista riippumatta.

Suositeltu annostus monoterapiaksi sekä yhdessä metformiinin tai PPARy-agonistin (tiatsolidiinidionit) kanssa - 100 mg kerran päivässä.

Jos potilas unohti ottaa toisen pillerin, se tulee ottaa niin pian kuin mahdollista heti, kun hän muistaa unohtuneen annoksen, mutta välttää tupla-annoksen ottamista.

Sivuvaikutukset

Januvia monoterapiana ja yhdessä muiden hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa on yleensä hyvin siedetty. Kliinisten tutkimusten mukaan kielteisten haittavaikutusten yleinen ilmaantuvuus sekä sitagliptiinin lopettamisen esiintymistiheys haittavaikutusten vuoksi oli samanlainen kuin lumelääke.

Haittavaikutukset, joilla ei ole yhteyttä sitagliptiinin saanniin päivittäisissä annoksissa 100 ja 200 mg, mutta yleisempää kuin lumelääkettä saaneilla potilailla (≥ 3% tapauksista): ylempien hengitysteiden infektiot, nenänieluntulehdus, päänsärky, ripuli, nivelkipu.

Muut Januviaa koskevat haittavaikutukset:

  • GIT (maha-suolikanava): vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli;
  • laboratoriotiedot (joita ei pidetä kliinisesti merkittävinä): virtsahapon lievä nousu (kihti-kehityksen tapauksia ei havaittu); lievä alkalisen fosfataasin konsentraation pieni lasku, joka liittyy osittain alkalisen fosfataasin luujakeen pieneen laskuun; heikko leukosyyttien pitoisuuden kasvu neutrofiilien määrän kasvun vuoksi (ilmiö havaittiin useimmissa tutkimuksissa, mutta ei kaikissa tapauksissa);
  • sydän- ja verisuonijärjestelmä: Kliinisesti merkittäviä muutoksia elintärkeissä merkityksissä ja elektrokardiogrammeissa (EKG), mukaan lukien QTc-aika, ei havaittu.

yliannos

Terveillä vapaaehtoisilla tehdyt kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että sitagliptiini 800 mg: n kerta-annoksena on yleensä hyvin siedetty. Yhdessä tapauksessa havaittiin minimaalinen kliinisesti merkityksetön muutos QTc-intervallissa. Yli 800 mg: n päivittäistä satoa ihmisillä ei ole tutkittu..

Yliannostuksen yhteydessä suositellaan, että toteutetaan tavanomaiset tukitoimenpiteet: imeytymättömien lääkejäämien uutto maha-suolikanavasta, elintärkeiden merkintöjen, mukaan lukien EKG, jatkuva seuranta sekä oireenmukaista hoitoa..

Lääke dialysoidaan huonosti (kliinisten havaintojen mukaan 3-4 tunnin hemodialyysistuntoon vain 13,5% annoksesta erittyy kehosta). Pitkä dialyysi voidaan määrätä osoitetulla kliinisellä tarpeella. Sitagliptiinin poiston tehokkuudesta peritoneaalidialyysin aikana ei ole tällä hetkellä tietoa..

erityisohjeet

Kliinisten tutkimusten mukaan Januvia-valmisteen käytön seurauksena monoterapiana tai osana monimutkaista hoitoa metformiinilla / pioglitatsonilla kehittyi hypoglykemia potilailla, joiden esiintymistiheys oli samanlainen kuin lumelääkkeellä..

Lääkkeen yhdistelmää sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka voivat aiheuttaa hypoglykemiaa, esimerkiksi insuliinin tai sulfonyyliurean johdannaisten kanssa, ei ole tutkittu.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisia ​​mekanismeja

Januvian vaikutusta psykomotoristen reaktioiden nopeuteen ja keskittymiskykyyn ei tutkittu, mutta lääkkeen kielteistä vaikutusta näihin indikaattoreihin ei kuitenkaan ole odotettavissa.

Raskaus ja imetys

Koska lääkkeen turvallisuudesta ja tehokkuudesta raskaana olevilla naisilla ei ole tietoa kontrolloiduista tutkimuksista, Januviusta, kuten muiden suun kautta annettavien hypoglykeemisten aineiden tapaan, ei suositella käytettäväksi raskauden aikana..

Sitagliptiinin jakautumisesta imetyksen aikana ei ole tietoa, joten lääkettä ei määrätä imetyksen aikana.

Käytä lapsuudessa

Ohjeiden mukaan Januviaa ei käytetä lasten hoidossa.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintapotilaat tarvitsevat Januvian annoksen muuttamista. Siksi on suositeltavaa, että munuaisten toiminta arvioidaan ennen hoidon alkua ja toistetaan säännöllisesti hoidon aikana..

Annostuksen muuttaminen munuaisten vajaatoiminnan asteen ja kreatiniinipuhdistuman (QC) mukaan:

  • lievä munuaisten vajaatoiminta, CC> 50 ml / min (seerumin kreatiniinipitoisuus: miehillä alle 1,7 mg / dl; naisilla alle 1,5 mg / dl): annoksen muuttamista ei tarvita;
  • kohtalainen munuaisten vajaatoiminnan aste, CC 30-50 ml / min (seerumin kreatiniinipitoisuus: miehillä - 1,7–3 mg / dl; naisilla - 1,5–2,5 mg / dl): päivittäinen annos - 50 mg yhdessä annoksessa;
  • vaikea munuaisten vajaatoiminta, QC

Mikä voi korvata Galvus ja Galvus Met

Diabetestaudin hoidossa on tärkeää ylläpitää optimaalista verensokeritasoa..

Ruokavalion ja liikunnan lisäksi potilaille määrätään diabeteslääkkeitä.

Näitä ovat Galvus tai Galvus Met ja niiden analogit.

Galvus

Diabeteslääke, joka stimuloi haiman saarekelaitteistoa. Vaikuttava aine on vildagliptiini. Parantaa haimasolujen sokeriherkkyyttä, stimuloi insuliinin eritystä.

Lääke on määrätty insuliinista riippumattomaan diabetekseen sekä ruokavalioon ja liikuntaan. Ravinnon tai fyysisen koulutuksen lievän tuloksen tapauksessa se yhdistetään metformiinin, sulfonyyliureoiden, tiatsolidiinidionin, insuliinin kanssa.

Annos 50 - 100 mg päivässä parantaa haimasolujen toimintaa.

Yhdistelmähoidolla glykoituneen hemoglobiinin ja paastoverensokerin pitoisuus vähenee pitkään.

Lääke on saatavana 50 mg: n tabletteina. Se otetaan suun kautta, aterista riippumatta. Annos valitaan yksilöllisesti lääkkeen sietokyvyn, sen vaikutuksen asteen mukaan..

  • ruokavalion kanssa ja fyysisen koulutuksen kanssa tai yhdistelmänä muiden diabeteslääkkeiden kanssa, 50 mg tai 100 mg päivässä,
  • kun otat insuliinia –100 mg päivässä.

50 mg: n annos otetaan aamulla, 100 mg: n tulee jakaa kahteen annokseen - aamulla ja illalla..

  • vaikea maksa-, munuaisten vajaatoiminta,
  • galaktoosi-intoleranssi, laktaasin puute, glukoosi-laktoosin imeytyminen,
  • raskaus, imetys,
  • ei suositella alle 18-vuotiaille.
  • yhdessä ruokavalion, liikunnan kanssa - huimaus, päänsärky, ummetus, ääreisödeema,
  • yhdessä muiden diabeteksen vastaisten lääkkeiden kanssa - huimaus, päänsärky, vapina, astenia, ääreisödeema, painonnousu,
  • käytettäessä insuliinin kanssa - päänsärky, pahoinvointi, hypoglykemia.

Haittavaikutukset lääkkeeseen ovat lieviä, väliaikaisia, eivät vaadi hoidon keskeyttämistä. Lääke voi vaikuttaa maksan toimintaan, mikä useimmilla potilailla palautui lääkityksen lopettamisen jälkeen.

Ennen käytön aloittamista ja sen jälkeen joka kolmas kuukausi on suositeltavaa seurata maksan biokemiallisia tietoja. Jos hepatiitti tai muita häiriöitä esiintyy, lopeta hoito. Maksaparannuksen jälkeen et voi jatkaa lääkkeen käyttöä.

Lääkettä ei käytetä insuliiniriippuvaiseen tyypin 1 diabetekseen.

Galvus Met

Käytetään tyypin 2 insuliinista riippumattoman diabeteksen hoidossa. Koostumus sisältää kaksi ainetta:

  • Vildagliptiini. Se aktivoi haiman saarekelaitteiston, parantaa solujen herkkyyttä sokerille, lisää insuliinin eritystä.
  • Metformiinia. Vähentää glukoosin tuotantoa maksassa, vähentää sen imeytymistä suolistossa, alentaa insuliiniresistenssiä muuttamatta sen eritystä.

Näiden aineiden yhdistelmä auttaa säätelemään tehokkaasti sokerin määrää veressä. Neljän kuukauden kuluttua diabeetikoilla, joilla on verenpaine, verenpaine normalisoituu.

  • alkuhoito, kun ruokavalio ja liikunta epäonnistuvat,
  • yhdessä insuliinin tai sulfonyyliureoiden kanssa.

Annostus määritetään yksilöllisesti. Lääke tulee ottaa aterian aikana. Hoito on suositeltavaa aloittaa annoksella 50 mg / 500 mg päivässä, kun teho on määritetty.

  • munuaisten, maksan vakava patologia,
  • munuaistautien riskiä lisäävät sairaudet - kuivuminen, tartuntataudit, hypoksia,
  • sydäninfarkti, sydämen, verisuonten, keuhkojen vajaatoiminta,
  • metabolinen asidoosi, maitohappoasidoosi,
  • raskaus, imetys,
  • alkoholimyrkytys.

Lääkettä ei käytetä insuliiniriippuvaisen tyypin 1 diabeteksen hoidossa. Alle 18-vuotiaiden, 60 vuoden jälkeen, hoidosta on välttämätöntä pidättäytyä vähäkalorisesta ruokavaliosta (alle 1000 kcal päivässä), jolla on raskas fyysinen rasitus..

Hoito lopetetaan kahdeksi päiväksi ennen leikkausta ja sen jälkeen, tutkimukset varjoaineilla.

Haittavaikutukset - huimaus, päänsärky, vapina. Yhdistettynä insuliiniin voi hypoglykemia kehittyä..

Analogit Galvus

Vildagliptiinia ei käytetä venäläisissä lääkkeissä. Apteekit myyvät tätä komponenttia sisältäviä tuontilääkkeitä. Tämän ryhmän lääkkeiden vaikutuksen mukaan ovat samankaltaisia, ne auttavat haimaa lisäämään insuliinin eritystä, normalisoimaan sokerin määrää veressä. Galvuksen kotimaiset analogit ilman vildagliptiiniä:

Lisäksi Galvuksen ulkomaiset analogit ja niiden hinta.

Vipidia

Diabeteslääke, jota käytetään yksinään tai yhdessä muiden aineiden kanssa. Saatavana tablettimuodossa 25 mg. Se maksaa keskimäärin 1239 ruplaa.

Lääkettä ei tule käyttää maksan, munuaisten, sydämen vajaatoiminnan, tyypin 1 diabeteksen sairauksiin. Kehon sivuvaikutukset ovat samanlaisia ​​kuin Galvus. Kliinisistä tiedoista vaikutuksesta sikiöön raskauden aikana ja alle 18-vuotiailla ei ole riittävästi.

Onglisa

Sisältää vaikuttavana aineena saksaglistiiniä. Käytetään yksin (ruokavalio, liikunta) tai yhdessä muiden diabeteslääkkeiden kanssa.

Alle 18-vuotiaiden ja raskaana olevien naisten hoidosta tulisi hoidon vuoksi puuttua kliinisiä indikaattoreita. Vasta-aiheet munuaisten, maksan patologioille.

Saatavana tabletteina 2,5 mg ja 5 mg. Hinta vaihtelee noin 1936 ruplaa..

Januvia

Lääke sisältää ainetta sitagliptiinia. Edistää insuliinin eritystä, vähentää glykemiaa. Käytetään mono- ja yhdistelmähoitona. Sitä ei voida määrätä munuaisten vajaatoiminnasta. Älä myöskään pidä käyttää raskaana olevien, alle 18-vuotiaiden naisten hoidossa.

Myydään 50 mg: n ja 100 mg: n tableteina. Januviuksen keskihinta 28 100 tabletin tabletille vaihtelee 1666 ruplasta.

siirto

Vaikuttava aine on linagliptiini. Parantaa insuliinin eritystä, vähentää glukagonin eritystä. Ei ole tietoa vaikutuksesta sikiöön raskauden aikana, alle 18-vuotiaille lapsille. Sitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on haimatulehdus yli 80-vuotiaita..

Sitä valmistetaan 5 mg: n tabletteina. Keskimäärin 30 tablettia maksoi 1860 ruplaa.

Galvus-analogeja myydään reseptillä, ja niitä saa määrätä vain lääkäri..

Analogit Galvus Met

Ryhmä lääkkeitä, jotka sisältävät kaksi pääkomponenttia, joista toinen on metformiini.

Avandametia

Lääke sisältää metformiinia ja rosiglitatsonia. Edistää verensokerin hallintaa, lisää solujen herkkyyttä insuliinille, sen määrää. Stimuloi Langerhansin saarekkeiden kasvua.

Haittavaikutukset - anemia, sydänlihasiskemia, turvotus ovat mahdollisia. Tätä lääkettä käytetään vain insuliinihoidossa. Vasta-aiheet sydäninfarktille, maksan toimintahäiriöille, infektioille, alkoholismille jne. 56 tabletin (500/2 mg) keskimääräinen hinta on 210 ruplaa..

Glimecomb

Vaikuttavat aineet ovat gliklatsidi ja metformiini. Lisää insuliinin eritystä, estää retinopatian kehittymistä.

Haittavaikutukset - anemia, sydänlihasiskemia, turvotus ovat mahdollisia. Tätä lääkettä käytetään vain insuliinihoidossa. Vasta-aiheet sydäninfarktille, maksan toimintahäiriöille, infektioille, alkoholismille jne. 56 tabletin (500/2 mg) keskimääräinen hinta on 210 ruplaa..

Glimecomb

Vaikuttavat aineet ovat gliklatsidi ja metformiini. Lisää insuliinin eritystä, estää retinopatian kehittymistä.

Lääkkeellä on useita vasta-aiheita ja sivuvaikutuksia, jotka liittyvät tähän lääkeryhmään. Hoidettaessa on noudatettava vähäkalorista ruokavaliota. Vain lääkäri voi määrätä ja valita annoksen, sokeripitoisuuden hallinta on välttämätöntä. 60 tabletin (40/500 mg) hinta - 440 ruplaa.

Combogliz pidentää

Sisältää metformiinia ja saksagliptiinia. Auttaa erittämään insuliinia, alentaa verensokeria.

Lääkettä ei määrätä munuaisten, maksan toimintahäiriöille, raskaana oleville naisille, lapsille. Saksagliptiini voi aiheuttaa haimatulehduksen, akuutin yliherkkyysreaktion. 28 tablettia (1000/5 mg) maksoi 2 941 ruplaa.

Galvus tai Metformin - mikä on parempi

Diabetespotilaiden määrä kasvaa kaikkialla maailmassa, ja tämä ajaa tutkijat etsimään uusia hoitomuotoja. Tämä liittyy sokeripitoisten tuotteiden kulutuksen lisääntymiseen, fyysisen aktiivisuuden vähenemiseen ja ympäristön pilaantumiseen..

Esitetyt valmisteet sisältävät vildagliptiinia ja metformiinia erikseen, yhdessä tai yhdessä muiden diabeteksen vastaisten aineiden kanssa. Niiden toiminta parantaa insuliinin eritystä, solujen herkkyyttä glukoosille, vähentää sokeripitoisuutta veressä.

Galvus ja sen analogit ovat melko uusi keino. Se estää insuliinin tuotannosta vastaavien peptidien tuhoutumisen ja vähentää glukagonin eritystä, mikä häiritsee insuliinin toimintaa. Tämän vuoksi sokeri palautuu normaaliksi.

Lääkkeen vaikutus loppuu, kun sokeripitoisuus palautuu normaaliksi, joten se ei johda hypoglykemiaan. Aineella on useita vasta-aiheita ja vähäisiä sivuvaikutuksia..

Metformiini on yksi yleisimmistä diabeteksen vastaisista lääkkeistä vuodesta 1994 lähtien. Se vähentää glukoosin vapautumista maksasta, parantaa insuliinikudosten herkkyyttä. On myös useita vasta-aiheita, sivuvaikutuksia.

Tehokkain on lääke, joka yhdistää nämä kaksi ainetta. Tämä antaa pidemmän kestävän tuloksen..

Vain lääkärin tulisi hoitaa lääkitysannosten valinta, etsiä, mitä Galvus korvata, reseptiä. Tässä tapauksessa vasta-aiheet, mahdolliset komplikaatiot, etenkin vastaanotto.