Aspartinsuliiniliuos käytettäväksi

VAIN LÄHETTÄJÄ NIMITTÄÄ POTILASTEEN ESITTELYJEN LOMA-AIKAJA KOSKEVAT huumeet. TÄMÄ OHJE ON VAIN LÄÄKETYÖN TEKIJÖILLE.

Vaikuttavan aineen kuvaus aspartinsuliini / aspartuminsuliini.

Kaavan kemiallinen nimi: tietoja ei ole.
Farmakologinen ryhmä: hormonit ja niiden antagonistit / insuliinit.
Farmakologinen vaikutus: hypoglykeeminen.

Farmakologiset ominaisuudet

Lääke on erittäin lyhytvaikutteinen insuliini. Molekyylipaino on 5825,8. Ihmisen insuliinianalogi, joka on saatu yhdistelmä-DNA-tekniikalla käyttämällä Saccharomyces cerevisiae -kantaa. Aspartinsuliinissa asemassa B28 aminohapon proliini on korvattu asparagiinihapolla. Aspartinsuliini sitoutuu rasva- ja lihassolujen insuliinireseptoreihin ja muodostaa kompleksin, joka stimuloi solun prosesseja, mukaan lukien joidenkin keskeisten entsyymien (pyruvaatikinaasi, heksokinaasi, glykogeenisyntaasi ja muut) synteesi. Se parantaa glukoosin solunsisäistä kuljetusta, lisää glukoosin käyttöä kudoksissa, vähentää maksan glukoosituotannon nopeutta, näiden mekanismien seurauksena verensokeri laskee. Aspartinsuliini lisää proteiinisynteesin, glykogeneesin, lipogeneesin voimakkuutta. Proliiniaminohapon korvaaminen asemassa B28 asparagiinihapolla vähentää heksameerien muodostumista lääkkeen molekyyleistä, mikä on tavallisen insuliinin liuosta. Siksi aspartinsuliini imeytyy paljon nopeammin ja toimii kuin liukoinen ihmisen insuliini. Ensimmäisen 4 tunnin kuluttua syömisestä aspartinsuliini vähentää verensokeria enemmän kuin liukoinen ihmisen insuliini. Aspartinsuliinin vaikutusaika ihon alle annettaessa on lyhyempi kuin liukoisen ihmisinsuliinin. Ihonalaisesti annettaessa vaikutus kehittyy 10 - 20 minuutissa, suurin vaikutus havaitaan 1 - 3 tunnin kuluttua injektiosta, vaikutuksen kesto on 3 - 5 tuntia. Kliinisissä tutkimuksissa, joihin osallistui tyypin 1 diabetesta sairastavia potilaita, on osoitettu vähentyneen öisen hypoglykemian riskiä aspartinsuliinilla verrattuna liukoiseen ihmisinsuliiniin. Päivän hypoglykemian riski ei kasvanut merkittävästi.
Aspartinsuliini imeytyy nopeasti ihonalaiseen rasvaan. Ihonalaisesti annettaessa enimmäispitoisuus saavutetaan 40 - 50 minuutin kuluttua. Suurin pitoisuus veriplasmassa on keskimäärin 492 ± 256 pmol / l, kun ihon alle annetaan 0,15 U / kg lääkkeen painokiloa tyypin 1 diabeetikoille. Insuliinikonsentraatio palaa lähtötasoon 4 - 6 tuntia lääkkeen antamisen jälkeen. Tyypin 2 diabetes mellituspotilailla imeytymisaste on hiukan alhaisempi, mikä johtaa matalampaan maksimipitoisuuteen (352 ± 240 pmol / L) ja sen myöhempään saavuttamiseen (1 tunti). Se sitoutuu plasmaproteiineihin 0 - 9%. Puoliintumisaika on 81 minuuttia.
Ei heikentynyttä hedelmällisyyttä naaras- ja urosrottissa, kun lääkettä annetaan ihonalaisesti annoksina, jotka ovat noin 32 kertaa suurempia kuin suositeltu annos ihon alle annettavaksi.
Yhdessä kahden vuoden välein tehdyssä tutkimuksessa ei arvioitu aspartinsuliinin mahdollista karsinogeenisuutta. Yhden vuoden tutkimuksissa, joissa annettiin rotille subkutaanisesti ihon alle ihon alle 10, 50 ja 200 yksikköä / kg lääkettä (noin 2, 8 ja 32 kertaa suurempi kuin annos, jota suositellaan ihon alle annettavaksi), havaittiin, että annoksella 200 yksikköä / kg rintakasvainten esiintyvyys lisääntyi naisilla rauhaset verrattuna kontrolliryhmään.
Ei osoitettu aspartinsuliinin mutageenisuutta ex vivo UDS-testissä (ajoittamaton DNA-synteesi) rotan hepatosyyteillä ja in vivo mikrotumatestissä hiirillä, samoin kuin useissa genotoksisissa testeissä (mukaan lukien geenimutaatiotesti hiiren lymfoomasoluissa, Ames-testi, kromosomaalinen testi) ihmisen lymfosyyttisolujen viljelmän poikkeamat).

viitteitä

Annostus aspartinsuliinia ja annostus

Aspartinsuliini annetaan ihon alle, laskimonsisäisesti. Ihonalaisesti, reiden, vatsan seinämän, pakaran, hartioiden alueella heti syömisen jälkeen (ruokapöydän jälkeinen) tai välittömästi ennen ateriaa (prendial). Pistoskohtaa on vaihdettava säännöllisesti samalla kehon alueella. Antotapa ja annos asetetaan yksilöllisesti. Tyypillisesti insuliinin tarve on 0,5 - 1 kappaletta / kg päivässä, josta 2/3 laskee prandiaalinsuliiniin (ennen aterioita), 1/3 - taustan (perus) insuliiniin..
Laskimonsisäisesti annettaessa tarvittaessa infuusiojärjestelmiä käyttämällä tällaisen lääkityksen voi suorittaa vain pätevä lääketieteellinen henkilöstö.
Hoito keskeytetään tai annos ei riitä (etenkin tyypin 1 diabeteksen yhteydessä), hyperglykemia ja diabeettinen ketoasidoosi voivat kehittyä. Hyperglykemia kehittyy yleensä vähitellen useita tunteja tai päiviä. Hyperglykemian oireet: pahoinvointi, uneliaisuus, oksentelu, ihon kuivuminen ja punoitus, lisääntyneen virtsan määrän lisääntyminen, suun kuivuminen, ruokahalun menetys, jano, asetonin tuoksu hengitetyssä hengityksessä. Hyperglykemia ilman asianmukaista hoitoa voi johtaa kuolemaan..
Jos munuaisten tai maksan toiminta on heikentynyt, insuliinintarve yleensä vähenee, ja samanaikaisten sairauksien, etenkin tartuntatautien, läsnäollessa se lisääntyy. Aivolisäkkeen, lisämunuaisen ja kilpirauhasen toimintahäiriöt voivat muuttaa insuliinintarvetta.
Potilaan siirtymistä uuteen tuotemerkkiin tai insuliinityyppiin on valvottava tiukasti.
Aspartinsuliinia käytettäessä voidaan tarvita annoksen muuttaminen tai suurempi määrä injektioita päivässä, toisin kuin tavanomainen insuliini. Annoksen muuttaminen voi olla tarpeen jo ensimmäisessä annostelussa.
Potilaille, jotka saavat korvauksen hiilihydraattiaineenvaihdunnasta, hypoglykemian prekursorien tyypilliset oireet voivat muuttua, potilaille on ilmoitettava asiasta.
Suunnittelematon liikunta tai aterioiden ohittaminen voi johtaa hypoglykemiaan.
Farmakodynamiikan vuoksi hypoglykemia voi ilmaantua aikaisemmin insuliinia käytettäessä kuin käytettäessä liukoista ihmisinsuliinia..
Koska aspartinsuliinia on käytettävä suoraan ruuan saannin yhteydessä, on syytä ottaa huomioon lääkkeen voimakas alkamisnopeus hoidettaessa potilaita, joilla on samanaikainen patologia tai jotka käyttävät lääkkeitä, jotka hidastavat ruuan imeytymistä.
Insuliinihoitoon, jossa glykeeminen hallinta on parantunut voimakkaasti, voi liittyä akuutin kivun neuropatian kehittyminen ja diabeettisen retinopatian kulun paheneminen. Glykeemisen hallinnan jatkuva parantaminen vähentää neuropatian ja diabeettisen retinopatian riskiä.
Hoidon aikana on noudatettava varovaisuutta potentiaalisesti vaarallisiin toimintoihin (mukaan lukien ajaminen ajoneuvoissa), joissa vaaditaan lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta, koska hypoglykemia voi kehittyä, etenkin potilailla, joilla on sen usein esiintyviä jaksoja tai joilla ei ole (lieviä) prekursorioireita.

Vasta

Sovellusrajoitukset

Ikä jopa 6 vuotta (turvallisuutta ja tehoa ei ole osoitettu).

Raskaus ja imetys

Eläintutkimuksissa havaittiin, että aspartinsuliinin (samoin kuin normaalin ihmisinsuliinin) annon yhteydessä annoksilla, jotka ovat noin 3 kertaa suurempia kuin ihmisen (kanit) ihon alle antamisen suositellut annokset ja 32 kertaa (rotat), tapahtui implantaation jälkeisiä ja implantaation jälkeisiä menetyksiä, luu-ja sisäelinten poikkeavuudet. Raskaana olevilla naisilla ei ole suoritettu tiukasti kontrolloituja ja riittäviä tutkimuksia. Verensokerin tarkka seuranta ja valvonta mahdollisen raskauden aikana ja sen koko ajanjakson aikana on tarpeen naisilla, joilla on ollut diabetes ja raskausdiabetes. Tyypillisesti insuliinin tarve vähenee raskauden ensimmäisellä kolmanneksella ja kasvaa toisella ja kolmannella kolmanneksella. Insuliinin tarve voi vähentyä dramaattisesti syntymän aikana ja heti sen jälkeen. Kliiniset kokemukset aspartinsuliinista imetyksen aikana ovat rajalliset. Sitä tulee käyttää varoen (ei tiedetä, erittyykö aspartinsuliini rintamaitoon).

Aspartinsuliinin sivuvaikutukset

Hypoglykemia (kylmä hiki, heikkous, ihon vaaleus, hermostuneisuus, sydämentykytys, vapina, jalkojen, käsien, kielen, huulten parestesiat, nälkä, päänsärky, liikunnan puute, uneliaisuus, heikentynyt näkö ja puhe, masennus), ohimenevä palautuva häiriö silmien taittuminen, ohimenevä turvotus, akuutti kipuneuropatia, diabeettisen retinopatian paheneminen, urtikaria, ihottuma, yleistyneet allergiset reaktiot (mukaan lukien anafylaksia, ihottuma, hengenahdistus, valtimohypotensio, takykardia, lisääntynyt hikoilu), paikalliset reaktiot (turvotus, hyperemia) punoitus, tulehdus, urtikaria, hematooma, turvotus, lipodystrofia).

Aspartinsuliinin vuorovaikutus muiden aineiden kanssa

Aspartinsuliinin hypoglykeemistä vaikutusta heikentävät glukagoni, glukokortikoidit, somatropiini, estrogeenit, kilpirauhashormonit, progestogeenit (esim. Suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet), kalsiumkanavasalpaajat, tiatsididiureetit, sulfinpyratsoni, hepariini, sympatomimeetit (esim. Fenyyliatsidiiniaminatsinatsiamidatsinatsamidiamiini-amiinistaminatsiinibinamidiamiini-aminidiamiini-amino), danatsoli, diatsoksidi, trisykliset masennuslääkkeet, nikotiini, morfiini, fenytoiini.
Hypoglykeemisen vaikutuksen Aspartinsuliinin on parantaa sulfanilamides, oraalisten hypoglykeemisten lääkkeet, monoamiinioksidaasin (mukaan lukien prokarbatsiini, furatsolidoni, selegiliini), angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjien, hiilihappoanhydraasin estäjät, anaboliset sterolodinolitholites, oxabolantolone tetrolands, oksidit, anaboliset steroidit, oksidit, anaboliset steroidit, oksidit, anaboliset steroidit, oksidit, anaboliset steroidit, oksidit, anaboliset steroidit, ja muut fluoksetiini, mebendatsoli, ketokonatsoli, teofylliini, fenfluramiini, syklofosfamidi, pyridoksiini, kiniini, kloorikiniini, kinidiini,
Beetasalpaajat, litiumsuolat, klonidiini, reserpiini, pentamidiini, salisylaatit, etanoli ja etanolia sisältävät lääkkeet voivat molemmat heikentää ja lisätä aspartinsuliinin hypoglykeemistä vaikutusta.
Aspartinsuliini on farmaseuttisesti yhteensopimaton muiden lääkkeiden liuosten kanssa.
On ilmoitettu kroonisen sydämen vajaatoiminnan kehittymisestä potilaiden hoidossa tiatsolidiinidioneilla yhdessä insuliinivalmisteiden kanssa, etenkin jos tällaisilla potilailla on riskitekijöitä kroonisen sydämen vajaatoiminnan kehittymiselle. Kun määrätään tällaista yhdistettyä hoitoa, on tarpeen tutkia potilaat tunnistamaan kroonisen sydämen vajaatoiminnan oireet ja merkit, turvotus ja painonnousu. Sydämen vajaatoiminnan oireiden pahenemisen vuoksi tiatsolidiinidionihoito on lopetettava.

yliannos

Aspartinsuliinin yliannostuksen yhteydessä kehittyy hypoglykemia, kouristukset ja hypoglykeeminen kooma. Potilas voi poistaa lievän hypoglykemian yksin syömällä runsaasti sokeri- tai hiilihydraattipitoista sokeria (siksi potilaita suositellaan tuomaan nämä tuotteet mukanasi). Hypertoninen dekstroosiliuos annetaan suonensisäisesti tai ihonalaisesti, laskimonsisäisesti tai lihaksensisäisesti glukagonilla. Hypoglykemisessä koomassa injektoidaan laskimonsisäisesti 20–40 ml (enintään 100 ml) 40-prosenttista dekstroosiliuosta, kunnes potilas tulee koomasta; tajunnan palautumisen jälkeen hiilihydraattien antamista suun kautta suositellaan hypoglykemian uusiutumisen estämiseksi.

Aspart (insuliini): käyttöohjeet, farmakologinen vaikutus, annostus ja yliannos, yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa, sivuvaikutukset, analogit ja hinnat apteekkeissa

"Aspart-insuliinin" vaikutustapa, tuotenimi, käyttöaiheet, sivuvaikutukset, vasta-aiheet, hinta, analogit, arvostelut ja koostumus

"Aspart-insuliini" on kaupallinen nimi hypoglykeemiselle aineelle, joka alkaa toimia 10 - 20 minuutissa ja jota käytetään diabetekseen. Artikkelissa analysoimme aspartinsuliinia - käyttöohjeet.

Huomio! Anatomisessa, terapeuttis-kemiallisessa (ATX) luokituksessa lääke merkitään koodilla A10AD05. Latinalainen nimi: Insulin.

Rakenne

Tärkein vaikuttava aine:

• Erittäin lyhytvaikutteinen insuliini.

Ihmisen insuliiniyhdiste on kaksijuosteinen peptidi, joka sisältää yhteensä 51 aminohappoa. Proliinin korvaaminen asemassa B28 aspartaatilla paransi lääkkeen hyötyosuutta ja nopeutti eliminaatiota. Lääke valmistetaan käyttämällä rekombinantti-DNA-tekniikkaa käyttämällä hiivaa (Saccharomyces cerevisiae).

Julkaisumuoto

Aspartinsuliinia on saatavana injektiona. Lääke annetaan insuliinikynällä.

Vuonna 2017 hyväksyttiin nopeasti toimiva Fiasp-lääke. Uudessa formulaatiossa lääke vähentää verensokeria noin 5 minuuttia nopeammin; suurin vaikutus saavutetaan noin 10 minuuttia aikaisemmin.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Lääkkeellä on rakenteellinen affiniteetti insuliinireseptoreihin ja se aiheuttaa myös samat fysiologiset ja biokemialliset reaktiot kuin ihmisen insuliini. Affiniteetti mitogeenisen insuliinin kaltaisen kasvutekijän 1 (IGF-1) reseptoreihin on myös samanlainen kuin ihmisen insuliini.

Insuliini hajoaa imeytymisen jälkeen helposti monomeereiksi ja dimeereiksi, ja se myös metaboloituu nopeasti. Lääke saavuttaa maksimipitoisuuden plasmassa 40-50 minuutin sisällä injektiosta, kun taas tavanomainen insuliini noin 2 tunnin kuluttua. Vaikutuksen kesto on 3 - 5 tuntia (normaali insuliini: 8 - 12 tuntia).

NovoMix 30 sisältää myös ns. Kaksifaasista insuliinia, joka sisältää 30% liukoista aspartinsuliinia ja 70% protamiinia. Kaksivaiheisiin ihmisinsuliinivalmisteisiin verrattuna NovoMix 30 vaikuttaa nopeammin.

Lääkettä verrattiin tavanomaiseen ihmisinsuliiniin useissa avoimissa satunnaistetuissa tutkimuksissa. Näihin tutkimuksiin osallistui noin 2500 tyypin 1 diabetestä ja noin 400 henkilöä, joilla oli insuliinista riippumaton diabetes. Lääkkeen injektio tehtiin välittömästi ennen aterioita ja sitä verrattiin tavallisen insuliinin käyttöönottoon.

Potilailla, jotka käyttivät muokattua insuliinia, oli alhaisempi postprandiaalinen verensokeri. Kolmessa tutkimuksessa havaittiin tilastollisesti merkitsevästi alhaisemmat HbA1c-pitoisuudet 12 - 26 viikon kuluttua lääkityksellä; ero normaalin insuliinin välillä oli kuitenkin pieni (0,12 - 0,16%). Toisessa tutkimuksessa ero ei ollut merkittävä..

Kun annettiin insuliinipumpun kanssa 16 viikon tutkimuksessa, havaittiin, että lääke oli yhtä tehokas kuin ihmisen hormoni ja lisproinsuliini.

Lääkkeen vertailu tavanomaiseen insuliiniin osoitti vähäisen edun aspartille 12 viikon tutkimuksessa HbA1c: stä. Toisessa tutkimuksessa tutkijat eivät paljastaneet merkittävää eroa 26 viikon sisällä..

Pienissä tutkimuksissa lääkkeen vaikutusta yhdessä oraalisten diabeteslääkkeiden kanssa testattiin; terapian eri komponenttien vaikutusta ei kuitenkaan voida arvioida.

NovoMix on testattu useissa tutkimuksissa. Toistaiseksi lääke on testattu vain tyypin 2 diabeetikoille. Kaksivuotisessa satunnaistetussa tutkimuksessa 125 tyypin 2 diabetestä saivat NovoMix tai vastaava kaksifaasinen ihmisen hormoni-insuliini kahdesti päivässä. Tutkimuksen lopussa HbA1c-tasot olivat vertailukelpoiset kahdessa ryhmässä; yleisesti hypoglykemia oli yhtä yleinen. Vakavampi hypoglykemia havaittiin Novomixin käytön yhteydessä. Jos lääke annetaan ennen aamiaista ja ennen illallista, verensokeritaso syömisen jälkeen näiden aterioiden jälkeen on alhaisempi kuin käytettäessä tavallista hormonia.

Käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Lääkettä käytetään insuliinista riippuvaisen ja insuliinista riippumattoman diabeteksen hoitamiseen.

Lääke on vasta-aiheinen yliherkkyyden ja hypoglykemian tapauksessa. Täydelliset varotoimet ja vuorovaikutukset löytyvät lääketiedoista..

Sivuvaikutukset

Yleisin mahdollinen sivuvaikutus, kuten muidenkin insuliinien kanssa, on hypoglykemia. Muita haittavaikutuksia ovat näköhäiriöt, paikallinen lipodystrofia, paikalliset ja systeemiset yliherkkyysreaktiot ja turvotus..

Hypoglykemia on minkä tahansa insuliinihoidon tärkein komplikaatio. Potilaiden tulee olla tietoisia siitä, että hypoglykemiaan ei aina liity tyypillisiä autonomisia oireita (hikoilu, nälkä, vapina, sydämentykytys). Erillisissä tutkimuksissa on todettu, että NovoMix aiheuttaa harvempaa öistä hypoglykemiaa.

Useimmissa tutkimuksissa hypoglykemia oli yleisempää NovoMix-hoidossa kuin normaalin insuliinin kohdalla. Koska NovoMixia käytetään yleensä osana perus bolushoitoa, yksittäisen insuliinin roolia on vaikea arvioida. Mitä muihin haitallisiin vaikutuksiin liittyy, hormonaalinen aine ei juurikaan eroa muista aineista. Paikalliset reaktiot pistoskohdassa, ohimenevä turvotus ja dermatologiset vauriot ovat harvinaisia. Systeemiset anafylaktiset reaktiot ovat hyvin harvinaisia..

Annostus ja yliannos

Käyttöohjeiden mukaan lääkityksen annos määritetään yksilöllisesti. Toisin kuin ihmisen insuliinihormonilajeissa, lääke annetaan ihon alle juuri ennen ateriaa. Sitä voidaan määrätä myös pian aterian jälkeen, tarvittaessa. Injektio suoritetaan vatsassa, reidessä, pakarassa tai deltalihaksessa.

vuorovaikutus

Lääke voi olla yhteisvaikutuksessa aineiden kanssa, joilla on suora vaikutus veren hypoglykemiaan. Ennen käyttöä sinun on otettava yhteys lääkäriin, jotta vältetään vaarallisten reaktioiden kehittyminen. Lääkkeiden yhdistäminen yksin on kielletty, koska tämä voi johtaa arvaamattomiin terveysvaikutuksiin. Mahdollisista uusista ravintolisistä tai lääkkeistä on ensin keskusteltava lääkärisi kanssa..

analogit

Lääkityksen pääanalogit (korvikkeet):

Arvostelut

Lääkärin ja potilaan lausunto.

NovoRapid ja NovoMix ovat suhteellisen kalliita lääkkeitä, joita käytetään, kun muut lääkkeet ovat tehottomia. Ennen käyttöä on tärkeää säätää lääkkeen annos lääkärin kanssa, koska se voi aiheuttaa vakavan hypoglykeemisen kohtauksen.

Mihail Olegovich, diabeetikko

Injisoin lääkettä ihon alle noin kuukauden ajan - joskus esiintyy hypoglykemiaa. Lääke toimii tehokkaasti, kuten glukometri osoittaa, mutta hypoglykemiakohtaukset eivät ole kovin miellyttäviä..

Hinta (Venäjän federaatiossa)

Lääkkeen keskimääräinen hinta on 1852 Venäjän ruplaa. Tarkat kustannukset on selvitettävä jokaisessa apteekissa.

Neuvoja! Lääke jaetaan tiukasti reseptin mukaisesti. Älä osta tai ota ainetta yksin ilman pätevien asiantuntijoiden neuvoja.

Kaksifaasinen aspartinsuliini (bifaasinen aspartinsuliini)

Venäjän nimi

Aineen latinalainen nimi kaksivaiheinen aspartinsuliini

Aineen farmakologinen ryhmä bifaasinen aspartinsuliini

Nosologinen luokittelu (ICD-10)

Aineen ominaisuudet Kaksivaiheinen aspartinsuliini

Yhdistetty insuliinivalmiste, ihmisinsuliinin analogi. Kaksivaiheinen suspensio, joka koostuu liukoisesta aspartinsuliinista (30%) ja aspartinsuliiniproteamiinikiteistä (70%). Aspartinsuliini, joka on saatu yhdistelmä-DNA-tekniikalla käyttämällä Saccharomyces cerevisiae -kantaa; insuliinin molekyylirakenteessa, aminohapon proliini asemassa B28 korvataan asparagiinihapolla.

farmakologia

Se on vuorovaikutuksessa solujen sytoplasmisen kalvon spesifisten reseptoreiden kanssa ja muodostaa insuliinireseptorikompleksin, joka stimuloi solunsisäisiä prosesseja, mukaan lukien useiden keskeisten entsyymien (heksokinaasi, pyruvaattikinaasi, glykogeenisyntetaasi) synteesi. Veren glukoosipitoisuuden väheneminen johtuu sen solunsisäisen kuljetuksen lisääntymisestä, luu-lihasten ja rasvakudoksen lisääntyneestä imeytymisestä ja vähentyneistä glukoosintuotannon nopeudesta maksassa. Sillä on sama aktiivisuus kuin ihmisinsuliinilla mooliekvivalenttina. Aminohappoproliinin korvaaminen asemassa B28 asparagiinihapolla vähentää molekyylien taipumusta muodostaa heksameereja lääkkeen liukoiseen fraktioon, mikä havaitaan liukoisessa ihmisen insuliinissa. Tässä suhteessa aspartinsuliini imeytyy ihonalaisesta rasvasta nopeammin kuin kaksifaasiseen ihmisinsuliiniin sisältyvä liukoinen insuliini. Aspartinsuliinin protamiini imeytyy pidempään. Antamisen jälkeen vaikutus kehittyy 10–20 minuutissa, suurin vaikutus 1–4 tunnissa, vaikutuksen kesto jopa 24 tuntia (annoksesta, antopaikasta, verenvirtauksen voimakkuudesta, kehon lämpötilasta ja fyysisen aktiivisuuden tasosta riippuen).

Kun s / annokseen 0,2 U / painokilo T_max - 60 minuuttia Veren proteiineihin sitoutuminen on vähäistä (0–9%). Seerumin insuliinikonsentraatio palaa lähtötasoon 15–18 tunnin kuluttua.

Aineen käyttö kaksifaasinen aspartinsuliini

Tyypin 1 diabetes mellitus Tyypin 2 diabetes mellitus (kun kyseessä on resistenssi oraalisille hypoglykemialle, osittainen vastustuskyky näille lääkkeille yhdistelmähoidon aikana, toistuvasti esiintyvien sairauksien kanssa).

Vasta

Sovellusrajoitukset

Ikä jopa 18 vuotta (turvallisuutta ja tehoa ei määritetty).

Raskaus ja imetys

Eläinten lisääntymistutkimuksia, joissa käytetään kaksifaasista aspartpartinsuliinia, ei ole tehty. Lisääntymistoksikologiset tutkimukset sekä teratogeenisyystutkimukset rotilla ja kaniineilla, joilla annettiin sc-insuliinia (aspartinsuliini ja normaali ihmisen insuliini), osoittivat kuitenkin, että näiden insuliinien vaikutukset eivät yleensä ole erilaisia. Aspartinsuliini, kuten ihmisen insuliini, annoksina, jotka ylittävät ihon alle annettavan suosituksen noin 32 kertaa (rotat) ja 3 kertaa (kanit), aiheutti ennen implantaatiota ja sen jälkeen implantaation menetyksiä sekä sisäelin- / luurankojen poikkeavuuksia. Annoksilla, jotka ylittivät ihmisen ihon alle antamisen suosituksen, noin 8 kertaa (rotat) tai suunnilleen yhtä suuret kuin annokset ihmisillä (kanit), ei merkittäviä vaikutuksia havaittu.

Käyttö raskauden aikana on mahdollista, jos hoidon odotettu vaikutus ylittää sikiölle mahdollisesti aiheutuvan vaaran (riittäviä ja tiukasti kontrolloituja tutkimuksia ei ole tehty). Ei tiedetä, voiko bifaasisella aspartinsuliinilla olla embryotoksinen vaikutus, kun sitä käytetään raskauden aikana, ja vaikuttaako se lisääntymiskykyyn..

Raskauden mahdollisen alkamisen ajan ja koko sen ajan on tarpeen seurata huolellisesti diabetes mellitusta sairastavien potilaiden tilaa ja seurata verensokeripitoisuutta. Insuliinin tarve yleensä vähenee ensimmäisellä kolmanneksella ja lisääntyy vähitellen raskauden toisella ja kolmannella kolmanneksella..

FDA-C-hedelmätoimintaluokka.

Synnytyksen aikana ja heti syntymän jälkeen insuliinintarve voi vähentyä dramaattisesti, mutta palautuu nopeasti tasolle, joka oli ennen raskautta.

Ei tiedetä, erittyykö lääke äidinmaitoon. Imetyshoidon aikana annosta voi olla tarpeen säätää.

Aineen sivuvaikutukset Kaksivaiheinen aspartinsuliini

Turvotus ja heikentynyt taittuminen (hoidon alussa); paikalliset allergiset reaktiot (hyperemia, turvotus, ihon kutina pistoskohdassa); yleistyneet allergiset reaktiot (ihottuma, kutina, lisääntynyt hikoilu, maha-suolikanavan toimintahäiriöt, hengitysvaikeudet, takykardia, verenpaineen lasku, angioödeema); injektiokohdan lipodystrofia.

vuorovaikutus

Suun kautta annettavat hypoglykemiset lääkkeet, MAO-estäjät, ACE-estäjät, hiilihappoanhydraasin estäjät, bromokriptiini, somatostatiinianalogit (oktreotidi), sulfanilamidit, anaboliset steroidit, tetrasykliinit, fenoksiyyliamiini, fenoksyyliatsolefiini, fenoksyyliatsolefiini, fenoksyyliatsolefiinifenyyliasefiinifenoksyyliasefiinifenoksifenyyliasefos, fenoksyyliatsolefiini, fenoksyyliatsolefiinifenoksyyliasefiini etanoli ja etanolia sisältävät lääkkeet.

Oraaliset ehkäisyvalmisteet, glukokortikoidit, kilpirauhashormonit, tiatsididiureetit, hepariini, trisykliset masennuslääkkeet, sympatomimeetit, danatsoli, BKK, diatsoksidi, morfiini, fenytoiini, nikotiini heikentävät insuliinin hypoglykeemistä vaikutusta. Beetasalpaajien, klonidiinin, litiumin, reserpiinin ja salisylaattien vaikutuksesta sekä toiminnan heikkeneminen että lisääntyminen ovat mahdollisia.

yliannos

Oireet: hypoglykemia - ”kylmä” hiki, ihon vaaleus, hermostuneisuus, vapina, ahdistus, epätavallinen väsymys, heikkous, epäjärjestys, huonontuneisuus, huimaus, vaikea nälkä, väliaikainen näkövamma, päänsärky, pahoinvointi, takykardia, kouristukset, neurologiset häiriöt, kooma.

Hoito: potilas voi lopettaa vähäisen hypoglykemian ottamalla glukoosia, sokeria tai hiilihydraatteja sisältäviä ruokia. Vakavissa tapauksissa - iv 40% dekstroosiliuos; in / m, s / c - glukagon. Tajunnan palautumisen jälkeen potilaalle suositellaan syömään hiilihydraattipitoisia ruokia hypoglykemian uudelleen kehittymisen estämiseksi.

Antotapa

Varotoimet aineet aspartinsuliini kaksifaasinen

Et voi kirjoittaa iv. Riittämätön annos tai hoidon keskeyttäminen (etenkin tyypin 1 diabeteksen yhteydessä) voi johtaa hyperglykemian tai diabeettisen ketoasidoosin kehittymiseen. Hyperglykemia ilmenee yleensä vähitellen useiden tuntien tai päivien ajan (hyperglykemian oireet: pahoinvointi, oksentelu, uneliaisuus, ihon punoitus ja kuivuus, suun kuivuminen, lisääntynyt virtsa, jano ja ruokahaluttomuus, asetonin hajun esiintyminen hengitetyssä ilmassa), ja ilman asianmukaista hoitoa voi johtaa kuolemaan.

Sen jälkeen kun hiilihydraattiaineenvaihdunta on kompensoitu, esimerkiksi intensiivisen insuliinihoidon aikana, potilailla voi esiintyä tyypillisiä hypoglykemian edeltäjien oireita, joista potilaille on tiedotettava. Diabetespotilailla, joilla on optimaalinen metabolinen hallinta, diabeteksen myöhäiset komplikaatiot kehittyvät myöhemmin ja etenevät hitaammin. Tässä suhteessa on suositeltavaa suorittaa toimintoja, joilla pyritään optimoimaan aineenvaihdunnan hallinta, mukaan lukien verensokerin seuranta.

Lääkettä tulee käyttää suoraan yhteydessä ruoan ottoon. On tarpeen ottaa huomioon vaikutuksen nopea esiintymisaste hoidettaessa potilaita, joilla on samanaikaisia ​​sairauksia tai jotka käyttävät lääkkeitä, jotka hidastavat ruoan imeytymistä. Samanaikaisten, etenkin tarttuvan luonteen sairauksien läsnäollessa insuliinin tarpeella on taipumus kasvaa. Munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta voi vähentää insuliinintarvetta. Aterioiden ohittaminen tai suunnittelematon liikunta voi johtaa hypoglykemiaan.

Potilaan siirtäminen uudentyyppiseen insuliiniin tai toisen valmistajan insuliinivalmisteeseen on tehtävä tiukassa lääkärin valvonnassa, annosta voidaan joutua muuttamaan. Annosta voidaan tarvittaessa säätää jo lääkkeen ensimmäisellä injektiolla tai hoidon ensimmäisinä viikkoina tai kuukausina. Annosta voidaan muuttaa muuttamalla ruokavaliota ja lisäämällä fyysistä rasitusta. Liikunta heti syömisen jälkeen voi lisätä hypoglykemiariskiä..

Hypoglykemian tai hyperglykemian kehittyessä on mahdollista vähentää huomion keskittymistä ja reaktionopeutta, mikä voi olla vaarallista ajaessasi autoa tai työskennellessäsi koneiden ja mekanismien kanssa. Potilaita tulisi neuvoa ryhtymään toimiin hypoglykemian ja hyperglykemian estämiseksi. Tämä on erityisen tärkeää potilaille, joilla ei ole hypoglykemian kehittymisen edeltäjien oireita tai jotka ovat vähentyneet tai joilla on usein hypoglykemian jaksoja..

Aspartinsuliini: lääkkeen toiminta ja ohjeet

Tämä lääke on erittäin suosittu ja edullinen tapa korjata verensokeritasoja. Aspartinsuliinia käytetään vaihtoehtona ihmisen haiman hormonille tilanteessa, jossa potilaalla on selkeä pula määritellystä biologisesti aktiivisesta aineesta ja se tarvitsee sen lisäannosta ulkopuolelta. Lue ohjeet lääkkeen käytöstä.

Aspartinsuliini kaksifaasi

Preparaatti saatiin erityisellä DNA-tekniikalla käyttämällä Saccharomyces cerevisiae -kantaa, jossa aminohappo proliini korvattiin asparagiinihapolla. Tämän lääkityksen käyttö voi kompensoida diabetes mellitusta, vähentää sairauden erityisten komplikaatioiden todennäköisyyttä tai viivästyttää niiden väistämätöntä esiintymistä ihmisillä, joilla on ollut historiaa.

Koostumus ja päästömuoto

Lääkkeen vaikuttava aine (Aspart-insuliini) on geneettisesti muunnettu ihmisen insuliini, jolla on ultrahohoinen vaikutus. Hypoglykeeminen aine on saatavana kaksifaasisena liuoksena (liukoinen Aspart-insuliini ja protamiinikiteet) ihon alle ja laskimoon annettavaksi. Aktiivisen komponentin lisäksi lääkkeen koostumus sisältää apukomponentteja. Katso lisätietoja alla olevasta taulukosta..