Galvus - käyttöohjeet, arvostelut, analogit ja lääkemuodot (tabletit 50 mg, metformiini 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) lääkkeen tyypin 2 diabeteksen hoitoon aikuisilla, lapsilla ja raskauden aikana. Rakenne

Tässä artikkelissa voit lukea Galvus-lääkkeen käyttöohjeet. Antaa palautetta sivuston kävijöiltä - tämän lääkkeen kuluttajille, samoin kuin lääketieteen asiantuntijoiden mielipiteitä Galvuksen käytöstä heidän käytännössään. Suuri pyyntö on lisätä aktiivisesti arvioita lääkkeestäsi: lääke auttoi tai ei auttanut pääsemään eroon taudista, mitkä komplikaatiot ja sivuvaikutukset havaittiin. Valmistaja ei ehkä ilmoittanut niitä huomautuksessa. Galvus-analogit käytettävissä olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käytetään tyypin 2 diabeteksen hoidossa aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana. Lääkkeen koostumus.

Galvus on oraalinen hypoglykeeminen lääke. Vildagliptiini (Galvus-lääkkeen vaikuttava aine) edustaa haiman saaristolaitteiden stimulaattoreiden luokkaa, estää selektiivisesti entsyymiä dipeptidyylipeptidaasi-4 (DPP-4). DPP-4-aktiivisuuden nopea ja täydellinen estäminen (yli 90%) aiheuttaa tyypin 1 glukagonin kaltaisen peptidin (GLP-1) ja glukoosiriippuvaisen insulinotrooppisen polypeptidin (HIP) sekä perus- että ruokastimuloidun erityksen lisääntymisen suolistosta systeemiseen verenkiertoon koko päivän ajan.

Nostamalla GLP-1: n ja HIP: n pitoisuutta vildagliptiini lisää haiman beeta-solujen herkkyyttä glukoosille, mikä johtaa glukoosista riippuvan insuliinin erityksen paranemiseen..

Käytettäessä vildagliptiinia annoksella 50 - 100 mg päivässä potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes mellitus, haiman β-solujen toiminnan paraneminen havaitaan. Beeta-solujen toiminnan paranemisaste riippuu niiden alkuperäisten vaurioiden asteesta; joten vildagliptiini ei stimuloi insuliinin eritystä eikä vähentä verensokeria henkilöillä, joilla ei ole diabetes mellitusta (normaalin plasman glukoosin kanssa).

Nostamalla endogeenisen GLP-1: n konsentraatiota, vildagliptiini lisää a-solujen herkkyyttä glukoosille, mikä johtaa parantumiseen glukagonin erityksen glukoosiriippuvaisesta säätelystä. Ylimääräisen glukagonin määrän lasku aterioiden aikana puolestaan ​​vähentää insuliiniresistenssiä.

Insuliinin / glukagonin suhteen lisääntyminen hyperglykemian taustalla, johtuen GLP-1: n ja HIP: n pitoisuuksien lisääntymisestä, aiheuttaa maksan glukoosituotannon vähenemisen sekä käytön aikana että syömisen jälkeen, mikä johtaa glukoosipitoisuuden laskuun veriplasmassa..

Lisäksi vildagliptiinin käytön yhteydessä havaitaan lipidipitoisuuden lasku veren plasmassa, mutta tähän vaikutukseen ei liity sen vaikutusta GLP-1: een tai HIP: iin ja haiman beeta-solujen toiminnan paranemiseen..

Tiedetään, että GLP-1: n lisäys voi hidastaa mahalaukun tyhjentymistä, mutta tätä vaikutusta ei havaita vildagliptiinin käytön yhteydessä.

Galvus Met on yhdistetty oraalinen hypoglykeeminen lääke. Galvus Met -lääkkeen koostumus sisältää kaksi hypoglykeemistä ainetta, joilla on erilaiset vaikutustavat: vildagliptiini, joka kuuluu dipeptidyylipeptidaasi-4-estäjien luokkaan, ja metformiini (hydrokloridin muodossa), joka edustaa biguanidiluokkaa. Näiden komponenttien yhdistelmä antaa sinun hallita tehokkaammin verensokeripitoisuutta tyypin 2 diabeteksen potilailla 24 tunnin ajan.

Rakenne

Vildagliptin + Apuaineet (Galvus).

Vildagliptin + metformiinihydrokloridi + apuaineet (Galvus Met).

farmakokinetiikkaa

Kun vildagliptiini otetaan tyhjään mahaan, se imeytyy nopeasti. Nielemisen kanssa samanaikaisesti ruuan kanssa vildagliptiinin imeytymisnopeus laskee hiukan, mutta ruuan saanti ei vaikuta imeytymisasteeseen ja AUC-arvoon. Lääke jakautuu tasaisesti plasman ja punasolujen välille. Biotransformaatio on tärkein vildagliptiinin erittymisreitti. Ihmiskehossa 69% lääkkeen annoksesta muuttuu. Lääkkeen nielemisen jälkeen noin 85% annoksesta erittyy munuaisten kautta ja 15% suoliston kautta, muuttumattoman vildagliptiinin erittyminen munuaisten kautta on 23%..

Sukupuoli, painoindeksi ja etnisyys eivät vaikuta vildagliptiinin farmakokinetiikkaan.

Vildagliptiinin farmakokinetiikkaa ei ole osoitettu alle 18-vuotiailla lapsilla ja nuorilla.

Syömisen taustalla metformiinin imeytymisaste ja nopeus ovat jonkin verran heikentyneet. Lääke ei käytännössä sitoudu plasmaproteiineihin, kun taas sulfonyyliureajohdannaiset sitoutuvat niihin yli 90%. Metformiini tunkeutuu punasoluihin (luultavasti vahvistaa tätä prosessia ajan myötä). Kun metformiini erittyy munuaisissa muuttumattomana, kun se annetaan kerta-annoksena laskimonsisäisesti terveille vapaaehtoisille. Se ei metaboloidu maksassa (metaboliitteja ei ole havaittu ihmisillä) eikä eritty sapiin. Nielemisen jälkeen noin 90% imeytyneestä annoksesta erittyy munuaisten kautta ensimmäisen 24 tunnin aikana.

Potilaiden sukupuoli ei vaikuta metformiinin farmakokinetiikkaan.

Metformiinin farmakokinetiikkaa ei ole osoitettu alle 18-vuotiailla lapsilla ja murrosikäisillä.

Ruoan vaikutus vildagliptiinin ja metformiinin farmakokinetiikkaan Galvus Met-lääkkeen koostumuksessa ei eronnut vaikutuksesta, kun otettiin molemmat lääkkeet erikseen.

viitteitä

Tyypin 2 diabetes mellitus:

• monoterapiana yhdessä ruokavaliohoidon ja liikunnan kanssa;
• potilailla, jotka ovat aikaisemmin saaneet yhdistelmähoitoa vildagliptiinin ja metformiinin kanssa yksittäislääkkeinä (Galvus Met: lle);
• yhdistelmänä metformiinin kanssa alkuperäisenä lääkehoidona, jolla ruokavaliohoidon ja liikunnan teho ei ole riittävä;
• osana kaksikomponenttista yhdistelmähoitoa metformiinin, sulfonyyliurean johdannaisten, tiatsolidiinidionin tai insuliinin kanssa, jos ruokavaliohoito, fyysinen harjoittelu ja näiden lääkkeiden monoterapia ovat tehottomia;
• osana kolmoisyhdistelmähoitoa: yhdessä sulfonyyliureajohdannaisten ja metformiinin kanssa potilailla, joita on aikaisemmin hoidettu sulfonyyliureajohdannaisilla ja metformiinilla ruokavalion ja liikunnan taustalla ja joilla ei ole saavutettu riittävää glykeemistä kontrollia;
• osana kolmoisyhdistelmähoitoa: yhdessä insuliinin ja metformiinin kanssa potilailla, jotka ovat aikaisemmin saaneet insuliinia ja metformiinia ruokavalion ja liikunnan taustalla eivätkä saavuttaneet riittävää glykeemistä kontrollia.

Vapauta lomakkeet

50 mg tabletit (Galvus).

Päällystetyt tabletit 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Käyttö- ja annosteluohjeet

Galvus otetaan suun kautta, ruuan saannista riippumatta.

Lääkkeen annostusohjelma tulee valita yksilöllisesti tehokkuuden ja siedettävyyden mukaan..

Suositeltava lääkkeen annos monoterapian aikana tai osana kaksikomponenttista yhdistelmähoitoa metformiinin, tiatsolidiinidionin tai insuliinin kanssa (yhdessä metformiinin kanssa tai ilman metformiinia) on 50 mg tai 100 mg päivässä. Potilaille, joilla on vakavampi tyypin 2 diabetes, saavat insuliinihoitoa, Galvusta suositellaan annoksella 100 mg päivässä.

Suositeltu Galvus-lääkkeen annos osana kolmoisyhdistelmähoitoa (vildagliptiini + sulfonyyliurean johdannaiset + metformiini) on 100 mg päivässä.

50 mg: n vuorokausiannos tulee määrätä yhtenä annoksena aamulla. Annos 100 mg päivässä tulisi määrätä 50 mg 2 kertaa päivässä aamulla ja illalla.

Kun käytetään osana kaksikomponenttista yhdistelmähoitoa sulfonyyliureajohdannaisilla, suositeltu Galvus-annos on 50 mg 1 kerta päivässä aamulla. Kun lääkitys määrättiin yhdessä sulfonyyliureajohdannaisten kanssa, lääkehoidon tehokkuus annoksella 100 mg päivässä oli samanlainen kuin annoksella 50 mg päivässä. Jos kliinisellä vaikutuksella ei ole riittävästi suositeltua 100 mg: n päivittäistä enimmäisannosta, glykemian parempaan hallintaan, muiden hypoglykeemisten lääkkeiden määrääminen on mahdollista: metformiini, sulfonyyliureajohdannaiset, tiatsolidiinidioni tai insuliini.

Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä munuaisten ja maksan vajaatoiminta. Potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (mukaan lukien hemodialyysillä olevan kroonisen munuaisten vajaatoiminnan terminaali), lääkettä tulisi käyttää annoksella 50 mg kerran päivässä..

Iäkkäillä (yli 65-vuotiailla) potilailla Galvus-annosohjelmaa ei tarvitse korjata.

Koska lääkkeen käytöstä lapsilla ja alle 18-vuotiailla nuorilla ei ole kokemusta, lääkkeen käyttöä tämän potilasryhmän käyttöön ei suositella..

Lääke annetaan suun kautta. Galvus Met -valmisteen annostusohjelma tulisi valita yksilöllisesti tehokkuuden ja siedettävyyden mukaan. Kun käytät Galvus Met -valmistetta, älä ylitä vildagliptiinin suositeltua enimmäisannosta päivässä (100 mg)..

Galvus Met -hoidon suositeltava aloitusannos on valittava ottaen huomioon potilaan hoidot vildagliptiinilla ja / tai metformiinilla. Metvustiinille ominaisten ruuansulatuksesta johtuvien sivuvaikutusten vakavuuden vähentämiseksi Galvus Met otetaan ruoan kanssa.

Galvus Met -hoidon aloitusannos vildagliptiinimonoterapian tehottomuuden kanssa: Galvus Med -hoito voidaan aloittaa yhdellä tabletilla, jonka annos on 50 mg / 500 mg 2 kertaa päivässä, ja terapeuttisen vaikutuksen arvioinnin jälkeen annosta voidaan vähitellen lisätä.

Galvus Met -hoidon aloitusannos ja metformiinihoidon tehottomuus: jo käytetystä metformiinin annoksesta riippuen, Galvus Met -hoito voidaan aloittaa yhdellä tabletilla, jonka annos on 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg tai 50 mg / 1000 mg 2 kertaa päivässä..

Galvus Met -hoidon aloitusannos potilailla, jotka ovat aikaisemmin saaneet yhdistelmähoitoa vildagliptiinilla ja metformiinilla erillisinä tabletteina: riippuen jo otetuista vildagliptiinin tai metformiinin annoksista, Galvus Met -hoito tulee aloittaa tabletilla, joka on mahdollisimman lähellä nykyistä hoitoa 50 mg / 500 mg., 50 mg / 850 mg tai 50 mg / 1000 mg, ja titrattiin vaikutuksella.

Galvus Met -hoidon aloitusannos aloitushoidona tyypin 2 diabetes mellitusta sairastaville potilaille, joiden ruokavaliohoito ja liikunta eivät ole riittävän tehokkaita: aloitushoidona Galvus Met tulee määrätä aloitusannoksella 50 mg / 500 mg kerran päivässä ja vähitellen terapeuttisen vaikutuksen arvioinnin jälkeen titrataan enintään 50 mg / 100 mg 2 kertaa päivässä.

Yhdistelmähoito Galvus Met: llä yhdessä sulfonyyliureajohdannaisten tai insuliinin kanssa: Galvus Met: n annos lasketaan vildagliptiiniannoksesta 50 mg 2 kertaa päivässä (100 mg päivässä) ja metformiinin annoksesta, joka on yhtä suuri kuin aikaisemmin yksittäisenä lääkkeenä otettu annos..

Galvus Met: n käyttö on vasta-aiheista potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai munuaisten vajaatoiminta..

Metformiini erittyy munuaisten kautta. Koska yli 65-vuotiailla potilailla munuaisten toiminta heikkenee usein, Galvus Met määrätään tämän potilasryhmän pienimmällä annoksella, joka varmistaa glukoosipitoisuuden normalisoitumisen vasta sen jälkeen kun QC on määritetty normaalin munuaistoiminnan varmistamiseksi. Kun lääkettä käytetään yli 65-vuotiailla potilailla, munuaisten toimintaa on seurattava säännöllisesti.

Koska Galvus Met -valmisteen turvallisuutta ja tehokkuutta alle 18-vuotiailla lapsilla ja nuorilla ei ole tutkittu, lääkkeen käyttö on vasta-aiheista tässä potilasryhmässä..

Sivuvaikutus

• päänsärky;
• huimaus;
• vapina;
• vilunväristykset;
• pahoinvointi oksentelu;
• maha-ruokatorven refluksi;
• vatsakipu;
• ripuli, ummetus;
• ilmavaivat;
• hypoglykemia;
• liikahikoilu;
• väsymys
• ihottuma;
• nokkosihottuma;
• kutina
• nivelkipu;
• perifeerinen turvotus;
• hepatiitti (palautuva hoidon lopettamisen jälkeen);
• haimatulehdus
• ihon paikallinen kuorinta;
• rakkuloita;
• vähentynyt B12-vitamiinin imeytyminen;
• maitohappoasidoosi;
• metallinen maku suussa.

Vasta

• munuaisten vajaatoiminta tai munuaisten vajaatoiminta: seerumin kreatiniinitaso on yli 1,5 mg% (yli 135 μmol / l) miehillä ja yli 1,4 mg% (yli 110 μmol / l) naisilla;
• akuutit sairaudet, joilla on riski munuaisten toimintahäiriöistä: kuivuminen (ripulia, oksentelua), kuume, vakavat tartuntataudit, hypoksia (sokki, sepsis, munuaistulehdukset, bronhopulmonaariset sairaudet);
• akuutti ja krooninen sydämen vajaatoiminta, akuutti sydäninfarkti, akuutti kardiovaskulaarinen vajaatoiminta (sokki);
• hengitysvajaus;
• maksan vajaatoiminta;
• akuutti tai krooninen metabolinen asidoosi (mukaan lukien diabeettinen ketoasidoosi yhdessä kooman kanssa tai ilman sitä). Diabeettinen ketoasidoosi tulisi korjata insuliinihoidolla;
• maitohappoasidoosi (mukaan lukien historia);
• lääkettä ei määrätä 2 päivää ennen leikkausta, radioisotooppi-, röntgentutkimuksia ottamalla käyttöön varjoaineita ja 2 päivän kuluessa niiden suorittamisesta;
• raskaus;
• imetysaika;
• tyypin 1 diabetes mellitus;
• krooninen alkoholismi, akuutti alkoholimyrkytys;
• hypokalorisen ruokavalion noudattaminen (alle 1000 kcal päivässä);
• alle 18-vuotiaat lapset (käytön tehoa ja turvallisuutta ei ole osoitettu);
• yliherkkyys vildagliptiinille tai metformiinille tai muille lääkkeen komponenteille.

Koska joillakin potilailla, joilla maksan toiminta on heikentynyt, maitohappoasidoosia havaittiin joissakin tapauksissa, mikä on todennäköisesti yksi metformiinin sivuvaikutuksista, joten Galvus Met -valmistetta ei tule käyttää potilaille, joilla on maksasairauksia tai heikentynyt maksan biokemiallinen parametri..

Metformiinia sisältäviä lääkkeitä suositellaan käytettävä varoen yli 60-vuotiaille potilaille sekä silloin, kun tehdään raskaita fyysisiä töitä maitohappoasidoosin lisääntyneen riskin vuoksi.

Raskaus ja imetys

Koska Galvus- tai Galvus Met-lääkkeen käytöstä raskaana olevilla naisilla ei ole riittäviä tietoja, lääkkeen käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista.

Raskaana olevien naisten glukoosimetabolian heikentyneissä tapauksissa syntyy lisääntynyttä synnynnäisten poikkeavuuksien riskiä, ​​samoin kuin vastasyntyneiden sairastuvuuden ja kuolleisuuden esiintyvyyttä. Verensokeripitoisuuden normalisoimiseksi raskauden aikana suositellaan monoterapiaa insuliinilla..

Kokeellisissa tutkimuksissa, kun lääke määrättiin vildagliptiinia 200 kertaa suositeltua suuremmina annoksina, lääke ei aiheuttanut heikentynyttä hedelmällisyyttä ja alkion varhaista kehitystä, eikä sillä ollut teratogeenistä vaikutusta sikiöön. Kun määrättiin vildagliptiinia yhdessä metformiinin kanssa suhteessa 1:10, ei myöskään ollut teratogeenistä vaikutusta sikiöön..

Koska vildagliptiinin tai metformiinin erittymisestä äidinmaitoon ei tiedetä, Galvus-lääkkeen käyttö imetyksen aikana on vasta-aiheista..

Käyttö lapsille

Vasta-aiheinen alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille (käytön tehoa ja turvallisuutta ei ole osoitettu).

Käyttö vanhuksille

Metformiinia sisältäviä lääkkeitä suositellaan käytettävä varoen yli 60-vuotiaille potilaille..

erityisohjeet

Potilailla, jotka saavat insuliinia, Galvus tai Galvus Met eivät korvaa insuliinia..

Koska vildagliptiinia käytettäessä, aminotransferaasien (yleensä ilman kliinisiä oireita) aktiivisuuden lisääntyminen havaittiin jonkin verran useammin kuin kontrolliryhmässä, ennen Galvus- tai Galvus Met-lääkkeen määräämistä sekä säännöllisesti lääkityshoidon aikana, on suositeltavaa määrittää maksan toiminnan biokemialliset parametrit. Jos potilaalla on lisääntynyt aminotransferaasien aktiivisuus, tämä tulos on vahvistettava toisella tutkimuksella ja määritettävä sitten säännöllisesti maksan toiminnan biokemialliset parametrit, kunnes ne normalisoituvat. Jos ASAT- tai ALAT-aktiivisuusylimäärä on vähintään 3 kertaa suurempi kuin toisessa tutkimuksessa vahvistettu VGN, suositellaan lopettamaan lääke.

Maitohappoasidoosi on erittäin harvinainen, mutta vakava metabolinen komplikaatio, joka tapahtuu metformiinin kertyessä kehoon. Laktatsidioosi metformiinin käytön yhteydessä havaittiin pääasiassa potilailla, joilla oli diabetes munuaisten vajaatoiminta. Maitohappoasidoosin riski kasvaa potilailla, joilla on huonosti hoidettavaa diabetes mellitusta, joilla on ketoasidoosi, pitkäaikainen nälkä, pitkäaikainen alkoholin väärinkäyttö, maksan vajaatoiminta ja sairaudet, jotka aiheuttavat hypoksiaa.

Maitohappoasidoosin kehittyessä havaitaan hengenahdistus, vatsakipu ja hypotermia, jota seuraa kooma. Seuraavilla laboratorioindikaattoreilla on diagnostinen arvo: veren pH: n lasku, seerumin laktaattipitoisuus yli 5 nmol / l, samoin kuin lisääntynyt anioninen väli ja lisääntynyt laktaatin / pyruvaatin suhde. Jos epäillään metabolista asidoosia, lääke tulee lopettaa ja potilas hoitaa välittömästi sairaalassa..

Koska metformiini erittyy suurelta osin munuaisten kautta, sen kertymisen ja maitohappoasidoosin kehittymisen riski on sitä suurempi, mitä enemmän munuaistoiminta on heikentynyt. Kun lääkettä käytetään, Galvus Met: n tulee säännöllisesti arvioida munuaisten toiminta, etenkin seuraavissa olosuhteissa, jotka vaikuttavat sen rikkomiseen: verenpainelääkkeiden, hypoglykeemisten tai NSAID-lääkkeiden hoidon alkuvaihe. Munuaisten toiminta on yleensä arvioitava ennen Galvus Met -hoidon aloittamista ja sitten vähintään kerran kerta vuodessa potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, ja vähintään 2 - 4 kertaa vuodessa potilailla, joiden seerumin kreatiniini on yli VGN. Potilailla, joilla on suuri munuaisten vajaatoiminnan riski, sitä tulee tarkkailla enemmän kuin 2–4 kertaa vuodessa. Jos munuaisten vajaatoiminnan merkkejä ilmenee, Galvus Met -hoito tulee lopettaa..

Suoritettaessa röntgentutkimuksia, joissa vaaditaan jodia sisältävien radioaktiivisten kontrastiaineiden suonensisäistä antamista, Galvus Met -hoito tulee väliaikaisesti lopettaa (48 tuntia ennen tutkimusta ja 48 tunnin kuluessa tutkimuksesta), koska jodipitoisten radioaktiivisten lääkkeiden intravaskulaarinen antaminen voi johtaa munuaisten toiminnan heikentymiseen ja lisätä munuaisten toiminnan riskiä. maitohappoasidoosin kehitys. Voit jatkaa Galvus Met -hoidon aloittamista vasta toisen munuaistoiminnan arvioinnin jälkeen.

Akuutissa sydän- ja verisuonisairaudessa (sokissa), akuutissa sydämen vajaatoiminnassa, akuutissa sydäninfarktissa ja muissa tiloissa, joille on ominaista hypoksia, maitohappoasidoosin ja prerenalisen akuutin munuaisten vajaatoiminnan kehittyminen on mahdollista. Jos yllämainitut tilanteet ilmenevät, lääkitys tulee lopettaa välittömästi.

Kirurgisten toimenpiteiden aikana (lukuun ottamatta pieniä leikkauksia, jotka eivät liity ruuan ja nesteen saannin rajoittamiseen) Galvus Met -hoito tulee lopettaa. Voit jatkaa lääkkeen käyttöä sen jälkeen, kun potilas alkaa ottaa ruokaa yksinään, ja osoitetaan, että hänen munuaistoimintansa ei ole heikentynyt..

On todettu, että etanoli (alkoholi) tehostaa metformiinin vaikutusta laktaattimetaboliaan. Potilaita tulee varoittaa alkoholin väärinkäytön tutkimatta jättämisestä Galvus Met -lääkkeen käytön aikana.

Todettiin, että metformiini aiheuttaa noin 7%: lla tapauksista oireetonta laskua seerumin B12-vitamiinipitoisuudessa. Tällainen lasku erittäin harvinaisissa tapauksissa johtaa anemian kehittymiseen. Ilmeisesti metformiini- ja / tai B12-vitamiinikorvaushoidon lopettamisen jälkeen seerumin B12-vitamiinipitoisuus normalisoituu nopeasti. Galvus Met -hoitoa saaneille potilaille suositellaan vähintään yhden kerran vuodessa suorittamaan yleinen verikoe ja jos rikkomuksia havaitaan, selvitetään syy ja ryhdytään tarvittaviin toimenpiteisiin. Ilmeisesti joillakin potilailla (esimerkiksi potilailla, joilla ei ole riittävästi B12-vitamiinia tai kalsiumia imeytyneitä tai imeytyy imeytymättä) on taipumus alentaa seerumin B12-vitamiinipitoisuuksia. Tällaisissa tapauksissa voidaan suositella määrittämään B12-vitamiinin seerumikonsentraatio vähintään kerran kerralla 2-3 vuodessa.

Jos tyypin 2 diabetes mellituspotilaalla, joka aiemmin reagoi hoitoon, ilmeni merkkejä pahenemisesta (muutos laboratorioparametreissa tai kliinisissä oireissa) ja oireita ei ole selvästi ilmaistu, ketoasidoosin ja / tai maitohappoasidoosin toteamiseksi on suoritettava heti testit. Jos asidoosi todetaan toisessa muodossa, Galvus Met on heti poistettava ja toteutettava asianmukaiset toimenpiteet..

Yleensä potilailla, jotka saavat vain Galvus Met -hoitoa, hypoglykemiaa ei havaita, mutta sitä voi esiintyä vähäkalorisen ruokavalion taustalla (kun intensiivistä fyysistä aktiivisuutta ei kompensoida ruoan kaloripitoisuudella) tai alkoholin käytön taustalla. Hypoglykemia on todennäköisimpiä vanhuksilla, heikentyneillä tai köyhtyneillä potilailla, samoin kuin hypopituitarismin, lisämunuaisen vajaatoiminnan tai alkoholimyrkytyksen taustalla. Iäkkäillä potilailla ja potilailla, jotka saavat beetasalpaajia, hypoglykemian diagnoosi voi olla vaikea.

Stressin (kuume, trauma, infektio, leikkaus) kohdalla, joka ilmeni potilaalla, joka sai hypoglykeemisiä aineita vakaasti, jälkimmäisten tehokkuus voi laskea jyrkästi jonkin aikaa. Tässä tapauksessa voi olla tarpeen peruuttaa Galvus Met ja määrätä insuliini. Voit jatkaa Galvus Met -hoitoa akuutin ajanjakson päätyttyä.

Vaikutus ajokykyyn ja ohjausmekanismeihin

Galvus- tai Galvus Met-lääkkeen vaikutusta kykyyn ajaa ajoneuvoja ja työskennellä mekanismien kanssa ei ole tutkittu. Huimauksen kehittyessä huumeiden käytön taustalla tulisi pidättäytyä ajamasta ajoneuvoja ja työskentelemästä mekanismien kanssa.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun vildagliptiinia (100 mg 1 kerta päivässä) ja metformiinia (1000 mg 1 kerta päivässä) käytettiin samanaikaisesti, niiden välillä ei havaittu kliinisesti merkitsevää farmakokineettistä yhteisvaikutusta. Ei kliinisiä tutkimuksia eikä Galvus Met -hoidon laajaa kliinistä käyttöä potilailla, jotka saivat samanaikaisesti muita lääkkeitä ja aineita, ei tapahtunut odottamatonta yhteisvaikutusta..

Vildagliptiinilla on heikko potentiaali lääkkeiden vuorovaikutukseen. Koska vildagliptiini ei ole sytokromi P450 -entsyymien substraatti, eikä se estä tai indusoi näitä isoentsyymejä, sen vuorovaikutus lääkkeiden kanssa, jotka ovat substraatteja, estäjiä tai P450-indusoijia, on epätodennäköistä. Vildagliptiinin samanaikaisella käytöllä ei ole vaikutusta entsyymien substraattina olevien lääkkeiden metaboliseen nopeuteen: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ja CYP3A4 / 5..

Vildagliptiinilla ei ole kliinistä merkitsevää yhteisvaikutusta tyypin 2 diabeteksen hoidossa yleisimmin käytettyjen lääkkeiden (glibenklamidi, pioglitatsoni, metformiini) kanssa tai joilla on kapea terapeuttinen alue (amlodipiini, digoksiini, ramipriili, simvastatiini, valsartaani, varfariini)..

Furosemidi nostaa metformiinin Cmax- ja AUC-arvoja, mutta ei vaikuta sen munuaispuhdistumaan. Metformiini vähentää furosemidin Cmax- ja AUC-arvoa eikä vaikuta sen munuaispuhdistumaan.

Nifedipiini lisää metformiinin Cmax: n ja AUC: n imeytymistä; lisäksi se lisää erittymistä virtsaan. Metformiini ei käytännössä vaikuta nifedipiinin farmakokinetiikkaan.

Glibenklamidi ei vaikuta metformiinin farmakokinetiikkaan / farmakodynaamisiin parametreihin. Metformiini yleensä vähentää glibenklamidin Cmax- ja AUC-arvoja, mutta vaikutuksen voimakkuus vaihtelee suuresti. Tästä syystä tämän yhteisvaikutuksen kliininen merkitys on edelleen epäselvä..

Orgaaniset kationit, esimerkiksi amiloridi, digoksiini, morfiini, prokaiinamidi, kinidiini, kiniini, ranitidiini, triamtereeni, trimetoprimi, vankomysiini ja muut, jotka erittyvät munuaisten kautta putkimaisella erityksellä, voivat teoriassa olla vuorovaikutuksessa metformiinin kanssa, koska ne kilpailevat tavallisista munuaistiehyeiden kuljetusjärjestelmistä. Simetidiini lisää sekä metformiinin pitoisuutta plasmassa / veressä että sen AUC-arvoa vastaavasti 60% ja 40%. Metformiini ei vaikuta simetidiinin farmakokinetiikkaan.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä Galvus Met -valmistetta yhdessä sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka vaikuttavat munuaisten toimintaan tai metformiinin jakautumiseen kehossa..

Jotkut lääkkeet voivat aiheuttaa hyperglykemiaa ja vähentää hypoglykemialääkkeiden tehokkuutta. Tällaisia ​​lääkkeitä ovat tiatsidit ja muut diureetit, glukokortikosteroidit (GCS), fenotiatsiinit, kilpirauhashormonivalmisteet, estrogeenit, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, fenytoiini, nikotiinihappo, sympatomimeetit ja kalsiuminestäjät. Kun määrätään samanaikaisia ​​lääkkeitä tai päinvastoin, jos ne peruutetaan, on suositeltavaa seurata huolellisesti metformiinin tehoa (sen hypoglykeeminen vaikutus) ja tarvittaessa muuttaa annosta.

Danatsolin samanaikaista käyttöä ei suositella, jotta vältetään viimeksi mainitun hyperglykeeminen vaikutus. Jos hoito danatsolilla on välttämätöntä ja viimeksi mainitun lopettamisen jälkeen, metformiinin annosta on tarpeen säätää glukoositason valvonnassa..

Klooripromatsiini suureina annoksina (100 mg päivässä) lisää glykeemiaa vähentäen insuliinin vapautumista. Antipsykoottisten lääkkeiden hoidossa ja niiden lopettamisen jälkeen annosta on tarpeen säätää glukoositason valvonnassa.

Radiologinen tutkimus, jossa käytetään jodia sisältäviä radioaktiivisia aineita, voi aiheuttaa maitohappoasidoosin kehittymisen potilailla, joilla on toiminnallinen munuaisten vajaatoiminta diabetes mellitus.

Injektioiksi nimetty beeta2-sympatomimeetit lisäävät glykeemiaa johtuen beeta2-adrenergisten reseptorien stimulaatiosta. Tässä tapauksessa glykeeminen hallinta on välttämätöntä. Insuliinia suositellaan tarvittaessa..

Kun metformiinia käytetään samanaikaisesti sulfonyyliureajohdannaisten, insuliinin, akarboosin, salisylaattien kanssa, hypoglykeemisen vaikutuksen lisääntyminen on mahdollista.

Koska metformiinin käyttö potilailla, joilla on akuutti alkoholimyrkytys, lisää maitohappoasidoosin riskiä (etenkin nälän, väsymyksen tai maksan vajaatoiminnan aikana), potilaiden tulisi pidättäytyä alkoholin ja etanolia sisältävien lääkkeiden (Gal) käytöstä Galvus Met -hoidon aikana..

Analogit lääkkeestä Galvus

Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:

Analogit farmakologisessa ryhmässä (hypoglykeemiset aineet):

• Avandametia;
• Avandia
• Arfazetin;
• Bagomet;
• Betanase;
• Bukarban;
• Victoza;
• Glemaz;
• Glibenesis;
• glibenklamidi;
• Glibomet;
• Glidiab;
• Gliklada;
• gliklatsidi;
• glimepiridiä;
• Glyminfor;
• Glitisol;
• Glyformin;
• Glucobay;
• Glucobene;
• Gluconorm;
• Glucophage;
• Glucophage pitkä;
• Diabetalong
• Diabeton;
• Diaglitazone;
• Diaformin;
• Langerine;
• Maninil;
• Meglimide;
• Methadiene;
• Metglib;
• Metfogamma;
• metformiini;
• Nova Met;
• Pyoglitis;
• Reclide;
• Roglit;
• Siofor;
• Sofamet;
• Subetta;
• Trazenta;
• formin;
• Formin Pliva;
• klooripropamidi;
• Euglucon;
• Januvius;
• Janumet.

Käytetään sairauksien hoidossa: diabetes, diabetes

Galvus ja Galvus Met (Vildagliptin)

On vasta-aiheita. Ota yhteys lääkäriin ennen aloittamista.

Kaupalliset nimet ulkomailla (ulkomailla) - Jalra (Vildagliptin), Icandra ja Eucreas (B. + Metformin)

Tällä hetkellä Moskovan apteekkien lääkkeiden analogeja (geneerisiä lääkkeitä) EI OLE MYYTY!

Muita lääkkeitä tyypin 2 diabeteksen hoitoon.

Kaikki endokrinologiassa käytetyt lääkkeet ovat täällä..

Kysy tai jätä lääkkeestä arvostelu (älä unohda ilmoittaa lääkkeen nimeä viestin tekstissä) tähän.

Galvus (Vildagliptin) - käyttöohjeet. Reseptilääke, tiedot on tarkoitettu vain terveydenhuollon ammattilaisille!

Kliininen ja farmakologinen ryhmä

Suun kautta annettava hypoglykeeminen lääke.

farmakologinen vaikutus

Suun kautta annettava hypoglykeeminen lääke. Vildagliptiini - haiman saaristolaitteiden stimulanttien luokan edustaja, estää selektiivisesti entsyymi dipeptidyylipeptidaasi-4 (DPP-4). DPP-4-aktiivisuuden nopea ja täydellinen estäminen (> 90%) aiheuttaa tyypin 1 glukagonin kaltaisen peptidin (GLP-1) ja glukoosiriippuvaisen insulinotrooppisen polypeptidin (HIP) sekä perus- että ruokastimuloidun erityksen lisääntymisen suolistosta systeemiseen verenkiertoon koko päivän ajan.

Nostamalla GLP-1: n ja HIP: n pitoisuuksia vildagliptiini lisää haiman β-solujen herkkyyttä glukoosille, mikä johtaa glukoosista riippuvan insuliinin erityksen paranemiseen..

Käytettäessä vildagliptiinia annoksella 50 - 100 mg päivässä potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes mellitus, haiman β-solujen toiminnan paraneminen havaitaan. P-solujen toiminnan paranemisaste riippuu niiden alkuperäisten vaurioiden asteesta; joten vildagliptiini ei stimuloi insuliinin eritystä eikä vähentä verensokeria henkilöillä, joilla ei ole diabetes mellitusta (normaalin plasman glukoosin kanssa).

Nostamalla endogeenisen GLP-1: n konsentraatiota, vildagliptiini lisää a-solujen herkkyyttä glukoosille, mikä johtaa parantumiseen glukagonin erityksen glukoosiriippuvaisesta säätelystä. Ylimääräisen glukagonin määrän lasku aterioiden aikana puolestaan ​​vähentää insuliiniresistenssiä.

Insuliinin / glukagonin suhteen lisääntyminen hyperglykemian taustalla, johtuen GLP-1: n ja HIP: n pitoisuuksien lisääntymisestä, aiheuttaa maksan glukoosituotannon vähenemisen sekä käytön aikana että syömisen jälkeen, mikä johtaa glukoosipitoisuuden laskuun veriplasmassa..

Lisäksi vildagliptiinin käytön taustalla havaitaan lipidipitoisuuden laskua veriplasmassa, mutta tähän vaikutukseen ei liity sen vaikutusta GLP-1: een tai HIP: iin ja haiman β-solujen toiminnan paranemiseen..

Tiedetään, että GLP-1: n lisäys voi hidastaa mahalaukun tyhjentymistä, mutta tätä vaikutusta ei havaita vildagliptiinin käytön yhteydessä.

Käytettäessä vildagliptiinia 5795 potilaalla, joilla on tyypin 2 diabetes mellitus 12 - 52 viikkoa monoterapiana tai yhdistelmänä metformiinin, sulfonyyliureajohdannaisten, tiatsolidiinidionin tai insuliinin kanssa, havaitaan glykoidun hemoglobiinin (HbA1c) ja paastoverensokerin pitoisuuden merkittävä pitkäaikainen lasku.

Kun vildagliptiinin ja metformiinin yhdistelmää käytettiin ensisijaisena hoitona tyypin 2 diabetes mellitusta sairastaville potilaille, annosriippuvainen HbA1c: n ja ruumiinpainon lasku havaittiin 24 viikon aikana verrattuna näiden lääkkeiden monoterapiaan. Hypoglykemiatapaukset olivat minimaaliset molemmissa hoitoryhmissä..

Kliinisessä tutkimuksessa, jossa vildagliptiinia annettiin 50 mg kerran päivässä kuuden kuukauden ajan potilailla, joilla oli tyypin 2 diabetes mellitus yhdessä yhdistelmänä kohtalaisen munuaisten vajaatoiminnan kanssa (GFR> 30 - 1500 mg) yhdessä glimepiridin (> 4 mg /) kanssa. kliinisessä tutkimuksessa HbA1c-taso laski tilastollisesti merkitsevästi 0,76% (lähtötilanne - keskimäärin 8,8%).

farmakokinetiikkaa

Vildagliptiini imeytyy nopeasti nieltynä, ja sen absoluuttinen hyötyosuus on 85%. Terapeuttisella annosalueella vildagliptiinin Cmax-arvon nousu plasmassa ja AUC ovat melkein verrannollisia lääkkeen annoksen nousuun..

Kun tyhjä vatsa on nielty, aika vildagliptiinin Cmax-arvoon saavuttamiseksi veriplasmassa on 1 tunti 45 minuuttia. Jos lääke otetaan samanaikaisesti ruoan kanssa, lääkkeen imeytymisaste laskee hiukan: Cmax laskee 19% ja lisääntymisaika on 2 tuntia 30 minuuttia. Syöminen ei kuitenkaan vaikuta imeytymisasteeseen ja AUC-arvoon.

Vildagliptiinin sitoutuminen plasmaproteiineihin on heikko (9,3%). Lääke jakautuu vastaavasti plasman ja punasolujen kesken. Vildagliptiinin jakautuminen on oletettavasti ekstravaskulaarinen, Vd tasapainossa iv-annon jälkeen on 71 L.

Biotransformaatio on tärkein vildagliptiinin erittymisreitti. Ihmiskehossa 69% lääkkeen annoksesta muuttuu. Päämetaboliitti - LAY151 (57% annoksesta) on farmakologisesti inaktiivinen ja on syano-komponentin hydrolyysin tuote. Noin 4% lääkkeen annoksesta suoritetaan amidihydrolyysi.

Kokeellisissa tutkimuksissa havaitaan DPP-4: n positiivinen vaikutus lääkkeen hydrolyysiin. Vildagliptiini ei metaboloidu osallistuessaan sytokromi P450 -isoentsyymeihin. Vildagliptiini ei ole CYP450-isoentsyymien substraatti, ei inhiboi eikä indusoi sytokromi P450 -entsyymejä.

Lääkkeen nielemisen jälkeen noin 85% annoksesta erittyy munuaisten kautta ja 15% suoliston kautta, muuttumattoman vildagliptiinin erittyminen munuaisten kautta on 23%. T1 / 2 suun kautta annettuna on noin 3 tuntia annoksesta riippumatta.

Sukupuoli, painoindeksi ja etnisyys eivät vaikuta vildagliptiinin farmakokinetiikkaan.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tapauksissa

Potilailla, joilla on lievä ja keskivaikea maksan vajaatoiminta (6-10 pistettä Child-Pugh-luokituksen mukaan), vildagliptiinin biologinen hyötyosuus laski lääkkeen kerta-annoksen jälkeen 20% ja 8%. Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (12 pistettä Child-Pugh-luokituksen mukaan), vildagliptiinin hyötyosuus kasvaa 22%. Vildagliptiinin maksimaalisen hyötyosuuden lisäys tai lasku, joka ei ylitä 30%, ei ole kliinisesti merkitsevä. Maksan vajaatoiminnan vakavuuden ja lääkkeen hyötyosuuden välillä ei havaittu korrelaatiota.

Potilailla, joilla on lievä, kohtalainen ja vaikea munuaisten vajaatoiminta, potilailla, joilla on loppuvaiheen krooninen munuaisten vajaatoiminta, hemodialyysi osoittaa vildagliptiinin Cmax-arvon nousua 8-66% ja AUC-arvon nousua 32-134%, mikä ei korreloi munuaisten vajaatoiminnan vakavuuden kanssa, samoin kuin Aktiivisen metaboliitin LAY151 AUC on 1,6 - 6,7 kertaa, häiriön vakavuudesta riippuen. T1 / 2 vildagliptiini muuttumattomana.

Lääkkeen hyötyosuuden enimmäisarvon nousu 32% (Cmax-arvon nousu 18%) yli 70-vuotiailla ei ole kliinisesti merkitsevä eikä vaikuta DPP-4: n estämiseen..

Vildagliptiinin farmakokinetiikkaa ei ole osoitettu alle 18-vuotiailla lapsilla ja nuorilla.

GALVUS-lääkkeen käyttöaiheet

Tyypin 2 diabetes mellitus:

• monoterapiana yhdessä ruokavaliohoidon ja liikunnan kanssa;
• yhdistelmänä metformiinin kanssa alkuperäisenä lääkehoidona, jolla ruokavaliohoidon ja liikunnan teho ei ole riittävä;
• osana kaksikomponenttista yhdistelmähoitoa metformiinin, sulfonyyliurean johdannaisten, tiatsolidiinidionin tai insuliinin kanssa, jos ruokavaliohoito, fyysinen harjoittelu ja näiden lääkkeiden monoterapia ovat tehottomia;
• osana kolmoisyhdistelmähoitoa: yhdessä sulfonyyliureajohdannaisten ja metformiinin kanssa potilailla, joita on aikaisemmin hoidettu sulfonyyliureajohdannaisilla ja metformiinilla ruokavalion ja liikunnan taustalla ja joilla ei ole saavutettu riittävää glykeemistä kontrollia;
• osana kolmoisyhdistelmähoitoa: yhdessä insuliinin ja metformiinin kanssa potilailla, jotka ovat aikaisemmin saaneet insuliinia ja metformiinia ruokavalion ja liikunnan taustalla eivätkä saavuttaneet riittävää glykeemistä kontrollia.

Annostusohjelma

Galvus otetaan suun kautta, ruuan saannista riippumatta.

Lääkkeen annostusohjelma tulee valita yksilöllisesti tehokkuuden ja siedettävyyden mukaan..

Suositeltava lääkkeen annos monoterapian aikana tai osana kaksikomponenttista yhdistelmähoitoa metformiinin, tiatsolidiinidionin tai insuliinin kanssa (yhdessä metformiinin kanssa tai ilman metformiinia) on 50 mg tai 100 mg päivässä. Potilaille, joilla on vakavampi tyypin 2 diabetes, saavat insuliinihoitoa, Galvusta suositellaan annoksella 100 mg päivässä.

Suositeltu Galvus-lääkkeen annos osana kolmoisyhdistelmähoitoa (vildagliptiini + sulfonyyliurean johdannaiset + metformiini) on 100 mg päivässä.

50 mg: n vuorokausiannos tulee määrätä yhtenä annoksena aamulla. Annos 100 mg päivässä tulisi määrätä 50 mg 2 kertaa päivässä aamulla ja illalla.

Kun käytetään osana kaksikomponenttista yhdistelmähoitoa sulfonyyliureajohdannaisilla, suositeltu Galvus-annos on 50 mg 1 kerta päivässä aamulla. Kun lääkitys määrättiin yhdessä sulfonyyliureajohdannaisten kanssa, lääkehoidon tehokkuus annoksella 100 mg päivässä oli samanlainen kuin annoksella 50 mg päivässä. Jos kliinisellä vaikutuksella ei ole riittävästi suositeltua 100 mg: n päivittäistä enimmäisannosta, glykemian parempaan hallintaan, muiden hypoglykeemisten lääkkeiden määrääminen on mahdollista: metformiini, sulfonyyliureajohdannaiset, tiatsolidiinidioni tai insuliini.

Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä munuaisten ja maksan vajaatoiminta. Potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (mukaan lukien hemodialyysillä olevan kroonisen munuaisten vajaatoiminnan terminaali), lääkettä tulisi käyttää annoksella 50 mg kerran päivässä..

Iäkkäillä (> 65-vuotiailla) potilailla Galvus-annosohjelmaa ei tarvitse korjata.

Koska lääkkeen käytöstä lapsilla ja alle 18-vuotiailla nuorilla ei ole kokemusta, lääkkeen käyttöä tämän potilasryhmän käyttöön ei suositella..

Sivuvaikutus

Kun Galvusta käytettiin monoterapiana tai yhdistelmänä muiden lääkkeiden kanssa, suurin osa haittavaikutuksista oli lieviä, väliaikaisia ​​eikä vaadi hoidon keskeyttämistä. Haittavaikutusten esiintyvyyden ja iän, sukupuolen, etnisyyden, käytön keston tai annostusohjelman välillä ei löytynyt korrelaatiota..

Angioneuroottisen turvotuksen esiintyvyys Galvus-hoidon aikana oli> 1/10 000, 3 x VGN) vastaavasti 0,2% tai 0,3% (verrattuna 0,2%: iin kontrolliryhmässä). Maksaentsyymiaktiivisuuden lisääntyminen oli useimmissa tapauksissa oireetonta, ei edennyt eikä siihen liittynyt kolestaattisia muutoksia tai keltaisuutta.

Haittavaikutusten esiintyvyyden määrittäminen: hyvin usein (> 1/10); usein (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 2,5 kertaa korkeampi kuin VGN).

Koska kokemukset Galvus-valmisteen käytöstä potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta hemodialyysissä, on rajallinen, suositellaan, että lääkettä määrätään varoen tämän potilasryhmän potilailla..

GALVUS-lääkkeen käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Galvus-valmisteen käytöstä raskaana olevilla naisilla ei ole riittäviä tietoja, joten lääkettä ei tule käyttää raskauden aikana. Raskaana olevien naisten glukoosimetabolian heikentyneissä tapauksissa on lisääntynyt riski synnynnäisten anomalioiden, samoin kuin vastasyntyneiden sairastuvuuden ja kuolleisuuden esiintymiselle..

Kokeellisissa tutkimuksissa, kun lääkitys määrättiin suosituksina 200 kertaa suuremmina annoksina, lääke ei aiheuttanut heikentynyttä hedelmällisyyttä ja alkion varhaista kehitystä, eikä sillä ollut teratogeenisiä vaikutuksia sikiöön..

Koska ei tiedetä, erittyykö vildagliptiini rintamaidon kanssa ihmisiin, Galvusta ei tule käyttää imetyksen aikana.

Käyttö maksan vajaatoimintaan

Galvusa ei suositella käytettäväksi potilailla, joilla on vakavasti maksan vajaatoiminta, mukaan lukien potilaat, joilla on lisääntynyt maksaentsyymien aktiivisuus (ALAT tai ASAT> 2,5 kertaa suurempi VGN).

Käytä munuaisten vajaatoimintaa

Koska kokemukset Galvuksen käytöstä potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (mukaan lukien hemodialyysissä oleva loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta), ovat rajalliset, lääkettä ei suositella tälle potilasryhmälle..

Käyttö vanhuksille

Iäkkäillä (> 65-vuotiailla) potilailla Galvus-annosohjelmaa ei tarvitse korjata.

Käyttö lapsille

Lääkkeen tehoa ja turvallisuutta alle 18-vuotiailla lapsilla ei ole osoitettu.

erityisohjeet

Koska vildagliptiinin käyttö osoitti harvoissa tapauksissa aminotransferaasien aktiivisuuden lisääntymistä (yleensä ilman kliinisiä oireita) ennen Galvuksen nimittämistä, samoin kuin säännöllisesti ensimmäisen lääkehoitovuoden aikana (kerran 3 kuukaudessa), on suositeltavaa määrittää maksan toiminnan biokemialliset parametrit. Jos potilaalla on lisääntynyt aminotransferaasien aktiivisuus, tämä tulos on vahvistettava toisella tutkimuksella ja määritettävä sitten säännöllisesti maksan toiminnan biokemialliset parametrit, kunnes ne normalisoituvat. Jos ASAT- tai ALAT-aktiivisuus on 3 kertaa suurempi kuin VGN (kuten toistuvat tutkimukset vahvistivat), suositellaan peruuttamaan lääke.

Keltaisuuden tai muiden maksan vajaatoiminnan oireiden kehittyessä Galvus-hoidon aikana lääkehoito tulee lopettaa välittömästi. Maksan toimintaindikaattorien normalisoitumisen jälkeen lääkehoitoa ei voida jatkaa.

Galvus-insuliinihoitoa käytetään tarvittaessa vain yhdessä insuliinin kanssa. Lääkettä ei tule käyttää potilailla, joilla on tyypin 1 diabetes mellitus, tai diabeettisen ketoasidoosin hoitoon.

Vaikutus ajokykyyn ja ohjausmekanismeihin

Galvusin vaikutusta ajokykyyn ja ohjausmekanismeihin ei ole osoitettu. Kun huimaus kehittyy lääkehoidon aikana, potilaiden ei tulisi ajaa ajoneuvoja tai työskennellä mekanismien kanssa.

yliannos

Galvus on hyvin siedetty annettaessa korkeintaan 200 mg: n vuorokaudessa.

Oireet: Kun lääkettä käytetään annoksella 400 mg päivässä, lihaskipuja voidaan havaita; harvoin lievä ja ohimenevä parestesia, kuume, turvotus ja lipaasipitoisuuden ohimenevä nousu (2 kertaa korkeampi kuin VGN). Kun Galvus-annosta nostetaan 600 mg: aan päivässä, raajojen turvotuksen kehittyminen parestesioiden kanssa ja CPK: n, ALAT: n, C-reaktiivisen proteiinin ja myoglobiinin pitoisuuden nousu on mahdollista. Kaikki yliannostuksen oireet ja muutokset laboratorioparametreissa katoavat lääkityksen lopettamisen jälkeen.

Hoito: lääkkeen poistuminen kehosta dialyysin avulla on epätodennäköistä. Vildagliptiinin (LAY151) tärkein hydrolyyttinen metaboliitti voidaan kuitenkin poistaa kehosta hemodialyysillä.

Huumeiden vuorovaikutus

Galvusilla on pieni potentiaali lääkkeiden vuorovaikutukseen.

Koska Galvus ei ole sytokromi P450 -entsyymien substraatti, eikä se estä tai indusoi näitä entsyymejä, Galvusin vuorovaikutus lääkkeiden kanssa, jotka ovat P450-substraatteja, estäjiä tai indusoijia, on epätodennäköistä. Vildagliptiinin samanaikainen käyttö ei myöskään vaikuta entsyymien substraattina olevien lääkkeiden aineenvaihduntaan: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ja CYP3A4 / 5..

Kliinisesti merkittävää Galvus-lääkkeen vuorovaikutusta lääkkeiden kanssa, joita käytetään useimmiten tyypin 2 diabeteksen hoidossa (glibenklamidi, pioglitatsoni, metformiini) tai joilla on kapea terapeuttinen alue (amlodipiini, digoksiini, ramipriili, simvastatiini, valsartaani, varfariini), ei ole osoitettu.

Apteekkien lomaehdot

Reseptilääke.

Varastointiehdot

Lääke tulee säilyttää kuivassa paikassa, johon ei pääse lapsia, lämpötilaan, joka ei ylitä 30 ° C. Kestoaika on 3 vuotta. Älä käytä viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Galvus Met - käyttöaiheet, annostus, vasta-aiheet. Reseptilääke, tiedot on tarkoitettu vain terveydenhuollon ammattilaisille!

Käyttöaiheet lääkkeen GALVUS MET

Tyypin 2 diabetes mellitus (yhdessä ruokavalion hoidon ja liikunnan kanssa):

• vildagliptiinin tai metformiinin monoterapian riittämätön teho;
• potilailla, jotka ovat aikaisemmin saaneet yhdistelmähoitoa vildagliptiinin ja metformiinin kanssa yksittäisten lääkkeiden muodossa;
• yhdessä sulfonyyliurean johdannaisten kanssa (kolminkertainen yhdistelmähoito) potilailla, joita on aikaisemmin hoidettu sulfonyyliureajohdannaisilla ja metformiinilla ilman riittävää glykeemistä kontrollia;
• osana kolmoisyhdistelmähoitoa insuliinin kanssa potilailla, jotka ovat aiemmin saaneet insuliiniterapiaa vakaana annoksena ja metformiinia saavuttamatta riittävää glykeemistä kontrollia;
• aloitushoidona tyypin 2 diabetes mellitusta sairastaville potilaille, joiden ruokavaliohoidon, liikunnan ja riittämättömän tehokkuuden parantaminen on tarpeeksi tehokasta.

Annostusohjelma

Lääke annetaan suun kautta. Galvus Met -valmisteen annostusohjelma tulisi valita yksilöllisesti tehokkuuden ja siedettävyyden mukaan. Kun käytät Galvus Met -valmistetta, älä ylitä vildagliptiinin suositeltua enimmäisannosta päivässä (100 mg)..

Galvus Met -hoidon suositeltava aloitusannos on valittava ottaen huomioon potilaan hoidot vildagliptiinilla ja / tai metformiinilla. Metvustiinille ominaisten ruuansulatuksesta johtuvien sivuvaikutusten vakavuuden vähentämiseksi Galvus Met otetaan ruoan kanssa.

Galvus Met -hoidon aloitusannos vildagliptiinimonoterapian tehottomuuden kanssa: Galvus Met -hoito voidaan aloittaa yhdellä tabletilla, jonka annos on 50 mg / 500 mg 2 kertaa päivässä, ja terapeuttisen vaikutuksen arvioinnin jälkeen annosta voidaan vähitellen lisätä.

Galvus Met -hoidon aloitusannos ja metformiinihoidon tehottomuus: jo käytetystä metformiinin annoksesta riippuen, Galvus Met -hoito voidaan aloittaa yhdellä tabletilla, jonka annos on 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg tai 50 mg / 1000 mg 2 kertaa päivässä..

Galvus Met -hoidon aloitusannos potilailla, jotka ovat aikaisemmin saaneet yhdistelmähoitoa vildagliptiinilla ja metformiinilla erillisinä tabletteina: riippuen jo otetuista vildagliptiinin tai metformiinin annoksista, Galvus Met -hoito tulee aloittaa tabletilla, joka on mahdollisimman lähellä nykyistä hoitoa 50 mg / 500 mg., 50 mg / 850 mg tai 50 mg / 1000 mg, ja titrattiin vaikutuksella.

Galvus Met -hoidon aloitusannos aloitushoidona tyypin 2 diabetes mellitusta sairastaville potilaille, joiden ruokavaliohoito ja liikunta eivät ole riittävän tehokkaita: aloitushoidona Galvus Met tulee määrätä aloitusannoksella 50 mg / 500 mg kerran päivässä ja vähitellen terapeuttisen vaikutuksen arvioinnin jälkeen titrataan enintään 50 mg / 100 mg 2 kertaa päivässä.

Yhdistelmähoito Galvus Met: llä yhdessä sulfonyyliureajohdannaisten tai insuliinin kanssa: Galvus Met: n annos lasketaan vildagliptiiniannoksesta 50 mg 2 kertaa päivässä (100 mg päivässä) ja metformiinin annoksesta, joka on yhtä suuri kuin aikaisemmin yksittäisenä lääkkeenä otettu annos..

Galvus Met: n käyttö on vasta-aiheista potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai heikentynyt munuaisten toiminta. Seerumin kreatiniinipitoisuudet ovat> 1,5 mg% (> 135 μmol / L) miehillä ja> 1,4 mg% (> 110 μmol / L) naisilla..

Metformiini erittyy munuaisten kautta. Koska yli 65-vuotiailla potilailla munuaisten toiminta heikkenee usein, Galvus Met määrätään tämän potilasryhmän pienimmällä annoksella, joka varmistaa glukoosipitoisuuden normalisoitumisen vasta sen jälkeen kun QC on määritetty normaalin munuaistoiminnan varmistamiseksi. Kun lääkettä käytetään yli 65-vuotiailla potilailla, munuaisten toimintaa on seurattava säännöllisesti.

Koska Galvus Met -valmisteen turvallisuutta ja tehokkuutta alle 18-vuotiailla lapsilla ja nuorilla ei ole tutkittu, lääkkeen käyttö on vasta-aiheista tässä potilasryhmässä..

Vasta-aiheet lääkityksen GALVUS MET

• munuaisten vajaatoiminta tai heikentynyt munuaisten toiminta: seerumin kreatiniinitasolla> 1,5 mg% (> 135 μmol / L) miehillä ja> 1,4 mg% (> 110 μmol / L) naisilla;
• akuutit sairaudet, joilla on riski munuaisten toimintahäiriöistä: kuivuminen (ripulia, oksentelua), kuume, vakavat tartuntataudit, hypoksia (sokki, sepsis, munuaistulehdukset, bronhopulmonaariset sairaudet);
• akuutti ja krooninen sydämen vajaatoiminta, akuutti sydäninfarkti, akuutti kardiovaskulaarinen vajaatoiminta (sokki);
• hengitysvajaus;
• maksan vajaatoiminta;
• akuutti tai krooninen metabolinen asidoosi (mukaan lukien diabeettinen ketoasidoosi yhdessä kooman kanssa tai ilman sitä). Diabeettinen ketoasidoosi tulisi korjata insuliinihoidolla;
• maitohappoasidoosi (mukaan lukien historia);
• lääkettä ei määrätä 2 päivää ennen leikkausta, radioisotooppi-, röntgentutkimuksia ottamalla käyttöön varjoaineita ja 2 päivän kuluessa niiden suorittamisesta;
• raskaus;
• imetysaika;
• tyypin 1 diabetes mellitus;
• krooninen alkoholismi, akuutti alkoholimyrkytys;
• vähäkalorisen ruokavalion noudattaminen (alle 1000 kcal / päivä);
• alle 18-vuotiaat lapset (käytön tehoa ja turvallisuutta ei ole osoitettu);
• yliherkkyys vildagliptiinille tai metformiinille tai muille lääkkeen komponenteille.

Koska joillakin potilailla, joilla maksan toiminta on heikentynyt, maitohappoasidoosia havaittiin joissakin tapauksissa, mikä on todennäköisesti yksi metformiinin sivuvaikutuksista, joten Galvus Met -valmistetta ei tule käyttää potilaille, joilla on maksasairauksia tai heikentynyt maksan biokemiallinen parametri..

Metformiinia sisältäviä lääkkeitä suositellaan käytettävä varoen yli 60-vuotiaille potilaille sekä silloin, kun tehdään raskaita fyysisiä töitä maitohappoasidoosin lisääntyneen riskin vuoksi.